Эндокринологический научный центр РАМН, Москва

Количество больных сахарным диабетом 2 типа (СД2) неуклонно возрастает. По данным Diabetes Atlas 2000, в мире зарегистрирован 151 миллион больных СД2. В то же время эксперты говорят о том, что количество невыявленного сахарного диабета (СД) может превышать регистрируемый сегодня уровень в 2–3 раза. Поэтому рациональная фармакотерапия этого заболевания является предметом многочисленных научных и клинических исследований. Одним из самых крупных исследований последнего времени явилось Британское проспективное исследование по контролю сахарного диабета и развитию осложнений (UKPDS). Оно продолжалось около 20 лет, в нем участвовало более 5000 больных СД2. Больные были разделены на группы, получавшие с момента выявления СД разные виды лечения: только диету, различные пероральные сахароснижающие препараты, инсулинотерапию.

Исследование показало возможность уменьшения частоты осложнений заболевания при интенсивной тактике лечения. Было продемонстрировано, что снижение уровня гликированного гемоглобина HbA_1c на 1% (в результате интенсивного лечения СД с применением различных методов в течение 10 лет) снижает частоту осложнений СД в целом на 21%, микрососудистые осложнения на 35%, инфаркт миокарда на 18%, инсульт на 15%, смертность по диабету на 25%, общую смертность на 17%. С учетом большой опасности хронической (и часто не осознаваемой пациентами и даже врачами) декомпенсации СД в плане развития сосудистых осложнений, в последние годы разработаны более жесткие критерии компенсации (точнее сказать, цели лечения) СД2 (табл. 1) и пересмотрены некоторые терапевтические подходы к данной группе больных. Последний пересмотр этих критериев был проведен в 1998–99 гг. после изучения результатов исследования UKPDS.

Одной из целей лечения сахарного диабета следует считать и снижение веса при его избытке.

Основными принципами лечения СД2 в настоящее время являются:

• диета
• физические нагрузки
• сахароснижающие препараты
  – пероральные сахароснижающие препараты
  – инсулин
• обучение больных
• самоконтроль показателей обмена веществ
• раннее лечение осложнений и сопутствующих заболеваний (например, адекватный контроль артериального давления, липидов крови).

Диетотерапия

Эффективное лечение СД2 невозможно без соблюдения диеты, вне зависимости от того, получает больной дополнительно какие–либо сахароснижающие средства (в том числе инсулин) или нет. Питание больного СД2 должно отвечать ряду требований:

1. Оптимизация массы тела (для 80–90% больных с избытком массы – ее снижение).

2. Предотвращение постпрандиальной (после еды) гипергликемии.

3. Профилактика или лечение факторов риска сердечно–сосудистых заболеваний (дислипидемии, артериальной гипертонии).

4. Соблюдение всех принципов здорового питания, включая правильные соотношения всех необходимых нутриентов, достаточное количество витаминов, минеральных веществ и т.д.

Основную причину нарушения углеводного обмена при СД2 составляет избыточная масса тела. Многочисленными исследованиями уже давно доказано, что у большинства больных снижение массы тела позволяет достичь устойчивой компенсации углеводного обмена, уменьшить инсулинорезистентность, а также получить положительный эффект в отношении часто сопутствующих артериальной гипертонии и дислипидемии. Достигнуть снижения веса можно только путем ограничения калорийности рациона. Физическая нагрузка при СД2 играет, как правило, вспомогательную роль и особенно важна для длительного поддержания полученного эффекта.

Следует помнить, что не имеет смысла рекомендовать больному точный подсчет калоража. Во–первых, это практически невозможно. Человек питается смешанной пищей, а таблицы калорийности содержат информацию лишь о продуктах в чистом виде, что ведет к грубым ошибкам при попытках подсчета калорийности реального питания. Во–вторых, взвешивание каждого куска, постоянная сверка с таблицами калорийности, лишают процесс питания гедонической (доставляющей удовольствие) ценности. Собственно говоря, важно не столько само по себе рекомендуемое количество калорий, сколько реальное сокращение калорийности по сравнению с предшествующим питанием, которое и привело к избытку веса. Информация о низкокалорийной диете для больного должна быть простой, ясной и применимой в его повседневной жизни. Исходя из калорийности компонентов пищи (вода – 0 ккал, 1 г белка – 4 ккал, 1 г углеводов – 4 ккал, 1 г жира – 9 ккал, 1 г алкоголя – 7 ккал), основные принципы низкокалорийной диеты сводятся к следующему: во–первых, необходимо исключить или резко ограничить высококалорийные продукты – богатые жирами, алкоголь, сахар и сладости; во–вторых, употреблять в меньшем по сравнению с прежним (т.е. привычным для данного больного) количестве продукты средней калорийности – белки и крахмалы; в–третьих, свободно, без всяких ограничений, употреблять (замещая уменьшившийся за счет перечисленных ограничений объем питания) низкокалорийные продукты – овощи, зелень, некалорийные напитки.

Большинству больных СД2 следует рекомендовать дробное питание (5–6 раз в день малыми порциями). Оно позволяет избежать сильного чувства голода при уменьшении привычного объема питания, а также препятствует как постпрандиальной гипергликемии (порция углеводов в каждом приеме пищи должна быть невелика), так и гипогликемиям у больных на медикаментозной сахароснижающей терапии (частый прием небольших количеств углеводов).

Предотвращение постпрандиальной гипергликемии является вторым принципом диеты для больного СД2. Часто ему придают первостепенное значение, забывая, что патогенетически более важной является нормализация массы тела. Кроме дробного режима питания, снизить постпрандиальную гликемию помогают следующие меры: исключение из диеты легкоусвояемых углеводов в чистом виде (сахара, меда, сладких напитков, фруктовых соков), увеличение количества растительных волокон в пище, минимальная кулинарная обработка.

Диетические рекомендации для больных с нормальной массой тела сводятся, в конечном итоге, только к устранению высокой постпрандиальной гликемии. Сокращения калорийности рациона им, разумеется, не требуется.

Физические нагрузки

Физические упражнения рассматриваются как важный метод в структуре комплексной терапии СД2. Кроме ускорения снижения веса, физическая активность сама по себе улучшает чувствительность к инсулину и, как следствие этого – показатели состояния углеводного обмена, а также нормализует липидемию. Считается, что наиболее приемлемой и безопасной (в связи с наличием сопутствующих заболеваний) тактикой физических упражнений являются занятия с начальной продолжительностью 5 – 10 минут и постепенным увеличением времени до 30–40 минут по крайней мере 2–3 раза в неделю. Если больной получает сахароснижающие препараты, на первый план должна выдвигаться осторожность в связи с возможной гипогликемией.

Пероральные сахароснижающие препараты

Подбор адекватной сахароснижающей терапии и достижение желаемой степени компенсации заболевания у больных СД2 представляют определенные сложности. Это обусловлено значительной гетерогенностью СД2, которая затрудняет поиск патогенетического лечения в каждом конкретном случае.

Назначение пероральных сахароснижающих препаратов (ПССП) при впервые выявленном СД2 рекомендуется, если правильное соблюдение диеты в сочетании с физическими нагрузками не приводит к компенсации углеводного обмена. К сожалению, зачастую приходится назначать ПССП при сохраняющейся декомпенсации СД на фоне явного несоблюдения диеты. Альтернативой здесь могло бы быть направление в «Школу диабета» для группового обучения с целью изменения отношения к питанию или привлечение психолога к процессу изменения поведения пациента.

На сегодняшний день в клинической практике применяются ПССП следующих классов:

1. Производные сульфонилмочевины

2. Бигуаниды

3. Ингибиторы a-глюкозидаз

4. Прандиальные регуляторы гликемии

5. Тиазолидиндионы

6. Комбинированные препараты.

Механизмы действия этих классов препаратов различны, но в целом направлены на устранение трех основных метаболических нарушений, приводящих к гипергликемии: нарушение секреции инсулина поджелудочной железой, периферическая инсулинорезистентность, избыточная продукция глюкозы печенью. Дополнительный механизм действия – замедление всасывания глюкозы в тонком кишечнике и за счет этого уменьшение постпрандиального подъема гликемии.

Производные сульфонилмочевины

Невзирая на факт наличия у больных СД2 гиперинсулинемии (по крайней мере, в начале заболевания), для преодоления имеющейся инсулинорезистентности собственного инсулина оказывается недостаточно и необходимо медикаментозно увеличивать концентрацию гормона в крови. Производные сульфонилмочевины (ПСМ) относятся к группе секретогогов, т.е. их действие основано прежде всего на способности стимулировать секрецию инсулина b-клетками поджелудочной железы, особенно в присутствии глюкозы. Препараты данной группы связываются со специфическими рецепторами на поверхности мембран b-клеток. Это связывание приводит к закрытию АТФ–зависимых калиевых каналов и деполяризации мембран b-клеток, что, в свою очередь, способствует открытию кальциевых каналов и быстрому поступлению кальция внутрь этих клеток. Указанный процесс приводит к дегрануляции и секреции инсулина. Таким образом, ПСМ активируют тот же естественный механизм, посредством которого глюкоза стимулирует секрецию инсулина. Повышение уровня инсулина в крови обеспечивает утилизацию глюкозы инсулинзависимыми тканями и подавление продукции глюкозы печенью.

ПСМ делятся на препараты первой и второй генерации. Основное отличие препаратов второй генерации от первой заключается в их большей активности. Так, препараты второго поколения оказывают в 50–100 раз более выраженный сахароснижающий эффект по сравнению с таковыми первой генерации, в связи с чем применяются в значительно меньших дозах. Соответственно, риск побочных эффектов у препаратов второй генерации ниже, чем у первой. В настоящее время в клинической практике (во всяком случае в России) применяются только ПСМ второй генерации. Все ПСМ имеют в целом сходную структуру, и их фармакологический эффект опосредуется через единый механизм. Но некоторые различия в химической структуре приводят к тому, что каждый из них имеет свои особенности действия, которые позволяют оптимально использовать их в тех или других ситуациях.

Назначают ПСМ с минимальных доз, постепенно (с интервалом в 1–2 недели) оценивая эффект и увеличивая дозу по мере необходимости. В каждом конкретном случае дозу препарата следует подбирать индивидуально, помня о высоком риске гипогликемичеких состояний у лиц старческого возраста.

Глибенкламид остается одним из наиболее широко применяемых в мире ПСМ. Он обладает максимальным сродством к АТФ–зависимым К–каналам b-клеток, в связи с чем оказывает мощный сахароснижающий эффект, нередко являющийся причиной гипогликемии, обычно в случае нарушения режима питания или показаний к его применению. В настоящее время в России применяются как немикронизированные формы глибенкламида, так и микронизированные.

Биодоступность немикронизированной формы составляет до 70%, а концентрация в крови достигает максимума через 4–6 ч после приема препарата внутрь. Период полувыведения составляет от 10 до 12 ч, сахароснижающий эффект сохраняется до 24 ч. Выводится из организма на 50% почками и на 50% с желчью. Суточная доза может варьировать от 2,5 до 20 мг (обычно составляя 10–15 мг) и назначается обычно в 1–2 приема. Часто применяемое в обычной практике назначение в 3 приема не является обоснованным в отношении увеличения его эффективности. Обычно соотношение утренней и вечерней дозы составляет 1:1 или 2:1. Препарат принимается за 30 мин до еды.

Появившиеся в последние годы микронизированные формы (1,75 и 3,5) характеризуются почти полной биодоступностью, особенными фармакокинетикой, фармакодинамикой и большей эффективностью при употреблении в меньшей разовой и суточной дозе. Микронизированная форма глибенкламида обеспечивает полное высвобождение действующего вещества в течение 5 мин после растворения и быстрое всасывание, в связи с чем может быть сокращен интервал между приемом препарата и пищи. Максимальная концентрация микронизированного глибенкламида также наступает раньше, т.е. лучше совпадает с пиком постпрандиальной гликемии. Длительность сахароснижающего эффекта микронизированных форм – до 24 ч, а в связи с полной биодоступностью препарата потребность в глибенкламиде оказывается ниже на 30–40%, что в итоге обеспечивает адекватную секрецию инсулина в течение суток и снижает риск гипогликемических состояний. Максимальная доза микронизированного глибенкламида составляет 14 мг/сут.

Глипизид в настоящее время представлен двумя основными формами: традиционной и новой – ГИТС (гастроинтестинальная терапевтическая система).

Начальная доза препарата – 2,5 – 5 мг, максимальная суточная – 20 мг. Время действия традиционной формы препарата составляет 12–24 ч, поэтому он назначается в основном 2 раза в день перед приемами пищи. Новая форма глипизида ГИТС выпускается под названием ретард. Отличие ее от традиционной формы глипизида заключается в наличии осмотически активного ядра препарата, который окружен полупроницаемой для воды мембраной. Ядро разделено на два слоя: «активный», содержащий препарат, и слой, содержащий инертные компоненты, однако обладающие осмолярной активностью. Вода из кишечного тракта поступает в таблетку, увеличивая давление в осмотическом слое, которое «выдавливает» активную часть препарата из центральной зоны. Это ведет к выходу препарата через мельчайшие, образованные лазером отверстия в наружной мембране таблетки. Таким образом, поступление препарата из таблетки в желудочно–кишечный тракт осуществляется постоянно и постепенно, до тех пор, пока не изменяется осмотический градиент. После приема препарата пролонгированного действия концентрация его в плазме повышается постепенно, достигая максимума через 6–12 ч. Терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 24 часов, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Это более удобно и повышает приверженность больного лечению. ГИТС– форма достаточно безопасна в плане гипогликемических реакций. Это качество препарата особенно ценно для пациентов старше 65 лет – риск развития гипогликемий у которых выше.

Гликлазид (Диабетон), помимо сахароснижающего эффекта (более мягкого, чем у глибенкламида), оказывает положительное влияние на микроциркуляцию, систему гемостаза, некоторые гематологические показатели и реологические свойства крови, что является крайне актуальным для больных СД. Также считается, что гликлазид наиболее хорошо стимулирует раннюю фазу секреции инсулина, которая нарушена при СД2. Период полувыведения составляет 12 ч, поэтому чаще всего применяется в 2 приема. Метаболизируется в печени, большая часть выводится почками. Начальная суточная доза – 40–80 мг, максимальная – 320 мг. Совсем недавно появилась новая форма гликлазида с модифицированным высвобождением – Диабетон МВ. Почти 100% биодоступность позволила снизить дозу гликлазида при использовании такой формы до 30–120 мг в сутки. Длительность действия составляет 24 ч, поэтому препарат принимается 1 раз в сутки перед завтраком, чтобы профиль действия соответствовал нормальному суточному ритму выделения инсулина. Такой режим применения, а также действие гликлазида преимущественно на первую фазу секреции инсулина обеспечивают меньший риск гиперинсулинемии. Результатом такого, более мягкого, действия является низкая частота гипогликемий, отсутствие прибавки веса и относительно более позднее развитие вторичной резистентности к препарату.

Гликвидон является единственным сахароснижающим препаратом, назначение которого возможно у лиц с заболеваниями почек: 95% полученной дозы препарата выводится через желудочно–кишечный тракт и лишь 5% – через почки. В связи с тем, что другие сахароснижающие препараты выводятся в значительной мере через почки, при диабетической нефропатии или сопутствующем поражении почек высок риск их кумуляции с развитием тяжелых гипогликемий. Начальная доза 30 мг, при отсутствии эффекта ее постепенно увеличивают (при необходимости до 120–180 мг). Также следует отметить, что по сравнению с другими препаратами гликвидон является более короткодействующим, поэтому кратность приема может быть увеличена до 3 раз в день.

Глимепирид имеет ряд специфических особенностей. Он отличается от других ПСМ тем, что связывается не с классическим рецептором сульфонилмочевины (с молекулярной массой 177 кД), а с другим белком, сопряженным с АТФ–зависимыми К–каналами b-клеток и имеющим молекулярную массу 65 кД. В связи с этим препарат в 2,5–3 раза быстрее, чем глибенкламид, вызывает высвобождение инсулина b-клетками. С другой стороны, диссоциация его комплекса со связывающим белком происходит в 8–9 раз быстрее, чем у других ПСМ. Большая продолжительность эффекта (24 часа) делает достаточным прием 1 раз в сутки, что снижает вероятность пропуска приема лекарства. При этом усиление секреции инсулина происходит почти исключительно во время приемов пищи, что значительно снижает риск гипогликемических состояний. Широкий спектр доз таблетированных форм глимепирида (1, 2, 3, 4, 6 мг) облегчает подбор необходимой суточной дозы и его прием пациентами. Максимальная доза – 8 мг.

При терапии больных ПСМ в ряде случаев наблюдается резистентность к препаратам данной группы. В том случае, когда отсутствие ожидаемого сахароснижающего эффекта наблюдается с первых дней лечения, несмотря на смену препаратов и увеличение суточной дозы до максимально возможной, принято говорить о первичной резистентности к ПСМ, которая наблюдается у 5% впервые диагносцированных больных. Как правило, первичная резистентность к ПСМ обусловлена снижением остаточной секреции собственного инсулина и диктует необходимость перевода пациентов на инсулинотерапию. Вторичная резистентность к ПСМ обычно развивается через несколько лет от начала лечения. Ежегодно это явление обнаруживается у 5–10% больных с СД2. У некоторых из этих больных имеет место более медленно прогрессирующий СД1. При лечении таких больных обязательна инсулинотерапия. У другой группы больных снижение остаточной секреции инсулина наблюдается лишь при стимуляции глюкозой, а не аргинином, что указывает на снижение чувствительности глюкорецепторов b-клеток к глюкозе. У части из этих больных назначение инсулинотерапии на небольшой срок восстанавливает чувствительность глюкорецепторов и позволяет вновь вернуться к пероральной сахароснижающей терапии. Вторичная резистентность к ПСМ может быть вызвана обострением сопутствующих заболеваний. После купирования этих состояний эффективность ПСМ может восстановиться. В ряде случаев имеет место не истинная вторичная резистентность к ПСМ, а ухудшение их эффекта вследствие несоблюдения диеты.

Всегда необходимо помнить о риске гипогликемических реакций при использовании ПСМ и предупреждать больных о необходимости ношения с собой легкоусвояемых углеводов. Гипогликемия является, скорее, не побочным, а прямым эффектом ПСМ, но свидетельствует о неправильном подборе дозы или нарушении режима питания. Особенностью гипогликемий, вызванных ПСМ (в отличие от большинства «инсулиновых» гипогликемий), является их пролонгированность в связи с длительным периодом полувыведения этих препаратов, особенно в пожилом возрасте. Поэтому после успешного выведения из состояния гипогликемии, она, тем не менее, может рецидивировать в течение 12–72 часов.

Побочные эффекты при применении ПСМ чаще всего нетяжелые. Как правило, они появляются в первые 2 месяца от начала терапии и проявляются диспептическими расстройствами в виде тошноты, иногда рвоты, болей в эпигастрии, ощущением металлического вкуса во рту. Значительно реже встречаются более тяжелые побочные эффекты, которые требуют снижения дозы или полной отмены препаратов. Это кожные аллергические реакции, лейко– и тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, токсическое поражение печени и почек. К побочным эффектам ПСМ следует относить и увеличение веса, однако этот эффект можно минимизировать или предотвратить правильным соблюдением диеты.

Бигуаниды

Препараты этой группы не изменяют секрецию инсулина, однако в присутствии последнего увеличивают периферическую утилизацию глюкозы тканями. Второй важный механизм действия бигуанидов – снижение глюконеогенеза и уменьшение продукции глюкозы печенью. Также считается, что они могут уменьшать всасывание углеводов в кишечнике. Влияние бигуанидов на уровень сахара в крови можно оценить, скорее, как антигипергликемическое, нежели как сахароснижающее.

Наиболее опасным побочным эффектом бигуанидов является развитие лактацидоза, в связи с этим долгое время отношение к этой группе было очень негативным, но в 90–е годы один из представителей группы бигуанидов – метформин – был реабилитирован. Было доказано, что он обладает минимальным риском развития лактацидоза.

Mетформин относительно быстро всасывается из желудочно–кишечного тракта. При суточной дозе 0,5–1,5 г биодоступность составляет 50–60%. Максимальное насыщение препаратом обычно достигается при дозе 3 г. В связи с этим назначение более высоких доз метформина считается нецелесообразным, так как не способствует дальнейшему усилению антигипергликемического эффекта. Полное выведение препарата обычно происходит в течение 8–20 ч. Начальная суточная доза метформина не должна превышать 500 мг. Препарат принимается вместе с пищей. При необходимости через неделю от начала терапии (при условии отсутствия побочных эффектов) доза препарата может быть увеличена до 500 мг дважды в сутки и далее. Оптимальная суточная доза метформина составляет 1500–1700 мг (500 мг трижды или 850 мг дважды в день). Максимальный эффект при лечении метформином наступает через несколько недель – его не следует ожидать слишком рано. При монотерапии снижение HbA_1c составляет 0,9–1,5%.

Помимо перечисленного действия метформина на углеводный обмен, следует подчеркнуть его положительное влияние на метаболизм липидов, что не менее важно при СД2: снижение общего холестерина на 10%, триглицеридов на 20–30%. Метформин – практически единственный сахароснижающий препарат, лечение которым может приводить не к повышению, а даже к снижению массы тела пациентов (в среднем – на 1,5 кг в год). По данным исследования UKPDS, если повышение веса со временем все же происходит, то оно минимально по сравнению с другими препаратами. Поэтому показанием к применению метформина является невозможность достижения компенсации заболевания у лиц с СД2 (в первую очередь с ожирением) на фоне диетотерапии только или в сочетании с применением ПСМ.

Среди побочных действий метформина следует отметить диарею и другие диспепсические явления (металлический вкус во рту, тошнота, анорексия), которые в начале терапии наблюдаются почти у 20% больных, а затем самостоятельно проходят через несколько дней. Риск побочных эффектов можно свести к минимуму медленным титрованием дозы, приемом препарата во время еды и снижением доз при их возникновении. При длительном приеме метформина в больших дозах следует помнить о возможности снижения всасывания в желудочно–кишечном тракте витаминов В₁₂ и фолиевой кислоты, что в исключительных случаях может привести к развитию мегалобластной анемии.

Риск развития лактацидоза при применении метформина минимален по сравнению с остальными бигуанидами и не превышает 8,4 случая на 100 000 больных в год. Тем более, что при развитии лактацидоза речь, как правило, идет не о метформин–индуцированном, а метформин–ассоциированном ацидозе. Лактацидоз той или иной степени тяжести может развиваться и без приема медикаментов – на фоне сердечной, почечной и печеночной недостаточности, а также при употреблении алкоголя. Однако следует иметь в виду даже столь незначительную опасность развития лактацидоза и контролировать содержание лактата (оптимально – около двух раз в год), регулярно оценивать скорость клубочковой фильтрации (развитие почечной недостаточности любого происхождения приведет к кумуляции метформина). При появлении жалоб на мышечные боли следует немедленно исследовать уровень лактата, а при возрастании содержания в крови лактата или креатинина, лечение метформином следует прекратить. К положительным аспектам действия метформина относится то, что сам по себе он практически не способен вызвать гипогликемию.

Противопоказаниями к назначению метформина являются гипоксические состояния любой природы, нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, склонность к злоупотреблению алкоголем и указание на наличие лактацидоза в анамнезе. Прием метформина должен быть приостановлен за 1–2 дня до проведения любого контрастного исследования в связи с опасностью развития почечной недостаточности после внутривенного введения контраста.

Метформин может применяться как в виде монотерапии с диетой у лиц с СД2 и ожирением, так и в сочетании с ПСМ или инсулином. Указанная комбинированная терапия назначается в том случае, если желаемый терапевтический эффект на фоне монотерапии не достигается.

Ингибиторы a-глюкозидаз

Ингибиторы a-глюкозидаз (акарбоза) представляют собой псевдотетрасахариды, которые, конкурируя с ди–, олиго– и полисахаридами за места связывания на пищеварительных ферментах (сахаразе, гликоамилазе, мальтазе, декстразе и др.), замедляют процессы последовательного ферментирования и всасывания углеводов по всему тонкому кишечнику. Указанный механизм действия приводит к снижению уровня постпрандиальной гипергликемии, т.е. препараты этой группы являются антигипергликемическими, а не сахароснижающими. Таким образом, акарбоза наиболее эффективна при высоком уровне гликемии после еды и нормальном – натощак. Для достижения нормального уровня чаще всего приходится использовать другие ПССП. К сожалению, в реальной клинической практике эффективность монотерапии акарбозой не столь значительна и проявляется в основном у больных с впервые выявленным СД.

Побочные эффекты акарбозы не опасны, но могут быть очень неприятны для больных. В толстый кишечник поступает значительно большее, чем обычно количество углеводов, которые перерабатываются бактериальной флорой с повышенным газообразованием. У пациентов возникает метеоризм и диарея. Пациент должен быть информирован о том, что возникновению побочных эффектов способствует в основном отклонение от рекомендованной диеты: употребление большого количества углеводов, как медленно, так и быстроусвояемых. Поэтому у некоторых больных побочные эффекты акарбозы являются дополнительным фактором, требующим соблюдения диеты.

Начальная доза акарбозы составляет 50 мг трижды в день перед едой или непосредственно в самом начале приема пищи. В случае хорошей переносимости препарата и отсутствия побочных эффектов дозу препарата можно увеличивать до 300–600 мг/сут.

Противопоказанием для назначения акарбозы являются такие заболевания желудочно–кишечного тракта, как грыжи различной локализации, язвенный колит, а также хронические заболевания кишечника, протекающие с выраженными нарушениями пищеварения и всасывания, острые и хронические гепатиты, панкреатиты, колиты.

Гипогликемии на фоне терапии акарбозой не развиваются. Однако следует учесть, что если гипогликемия развилась по другим причинам (передозировка ПСМ, в комбинации с которыми применялся препарат), акарбоза замедляет всасывание перорально принимаемых для ее коррекции углеводов. Пациентов необходимо информировать, что в этой ситуации они должны принимать препараты или продукты, содержащие глюкозу: виноградный сок, таблетированную глюкозу. Обычный сахар оказывается неэффективным.

Прандиальные регуляторы гликемии (меглитиниды)

Репаглинид – первый зарегистрированный в России препарат из этой группы. Он стимулирует секрецию инсулина b-клетками, но является представителем принципиально иного класса химических соединений, нежели ПСМ. Относится к производным карбамоил–метил–бензоевой кислоты. Препарат стимулирует секрецию инсулина, связываясь со своим собственным специфичным участком (молекулярная масса 36 кД), являющимся частью АТФ–зависимого К–канала. Все это и обуславливает специфические фармакологические свойства препарата.

Репаглинид in vitro (в отличие от ПСМ) не стимулирует секрецию инсулина b-клетками при отсутствии в среде глюкозы, но при концентрации глюкозы выше 5 ммоль/л оказывается в несколько раз более активным, чем ПСМ. Другой особенностью репаглинида является скорость его действия. Препарат быстро всасывается, начало действия наступает через 5–10 мин, что позволяет больному принимать его непосредственно перед едой. Пик концентрации в плазме достигается через 40 мин – 1 ч, что позволяет лучше регулировать уровень постпрандиальной гликемии. Препарат столь же быстро инактивируется (период полувыведения 40 мин – 1 ч), поэтому уровень инсулина возвращается к исходному через 3 часа после приема препарата, что имитирует нормальную секрецию инсулина во время еды и позволяет снизить вероятность гипогликемии в промежутках между едой. Также к положительным свойствам репаглинида можно отнести то, что он не вызывает прямого экзоцитоза и не подавляет биосинтез инсулина в b-клетке. Все это ведет к значительно более медленному истощению b-клеток. Инактивация препарата происходит в печени, более 90% выводится с желчью, что позволяет принимать препарат больным не только с легкой, но даже с умеренной степенью поражения почек. На фоне применения новонорма не зарегистрировано случаев гипогликемической комы.

Дозировка – от 0,5 до 4 мг перед основными приемами пищи (обычно 2–4 раза в день). Таким образом, препарат позволяет больному более гибко подходить к вопросу соблюдения режима питания. В случае пропуска приема пищи (например, обеда) прием препарата также пропускается. Это очень важно для относительно молодых пациентов с активным образом жизни, т.к. при лечении ПСМ в этом случае возникал бы риск гипогликемии. Максимальная доза составляет 16 мг в сутки.

Наилучшие результаты репаглинид показывает у больных с небольшим стажем СД2, т.е. у больных с сохраненной секрецией инсулина. Если на фоне использования препарата происходит улучшение постпрандиальной гликемии, а гликемии натощак остается повышенной, его можно успешно комбинировать с метформином или пролонгированным инсулином перед сном.

Натеглинид является еще одним представителем прандиальных регуляторов гликемии. Он представляет собой производное аминокислоты D–фенилаланина. Механизм действия и все основные фармакокинетические и фармакодинамические свойства схожи с репаглинидом. Можно отметить, что натеглинид практически не требует подбора дозы. Стандартная разовая доза – 120 мг перед каждым основным приемом пищи.

Тиазолидиндионы

Препараты тиазолидиндионового ряда (пиоглитазон, розиглитазон) вошли в клиническую практику только в последние годы. Подобно бигуанидам, эти препараты не стимулируют секрецию инсулина, но повышают чувствительность к нему периферических тканей. Соединения этого класса выступают в роли агонистов ядерных PPAR-g рецепторов (peroxisome proliferator–activated receptor). PPAR-g рецепторы обнаруживаются в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация PPAR-g рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, связанных с передачей эффектов инсулина на клетки и участвующих в контроле уровня глюкозы и метаболизме липидов. Помимо снижения уровня гликемии, улучшение чувствительности тканей к инсулину благоприятно влияет на липидный профиль (повышается уровень липопротеидов высокой плотности, снижается содержание триглицеридов). Учитывая, что эти препараты действуют, стимулируя транскрипцию генов, для получения максимального эффекта требуется до 2–3 мес. В клинических исследованиях эти препараты обеспечивали снижение уровня HbA_1c при монотерапии примерно на 0,5–2%. Препараты данного класса могут применяться в сочетании с ПСМ, инсулином или метформином. Сочетание с метформином обосновано в связи с тем, что действие бигуанидов направлено в большей степени на подавление глюконеогенеза, а действие тиазолидиндионов – на повышение периферической утилизации глюкозы. Гипогликемии они практически не вызывают (но как и бигуаниды, способны повышать частоту гипогликемий в сочетании с секретогогами).

В настоящее время в России зарегистрирован препарат из группы тиазолидиндионов пиоглитазон. У препарата, который относится ко второму поколению тиазолидиндионов, не было обнаружено гепатотоксического действия (применение препарата «первого поколения» троглитазона было из–за этого запрещено). На фоне лечения рекомендуется контроль уровня аланин– и аспартаттрансферазы и прекращение приема препарата при уровне ферментов, вдвое превышающем норму. Пиоглитазон инактивируется в печени, выделяется преимущественно с желчью. Одним из побочных эффектов может быть появление отеков, а также прибавка веса. Препарат назначают один раз в сутки вне зависимости от приемов пищи. Суточная доза варьирует от 15 до 45 мг.

Комбинированные препараты

Традиционно лечение СД2 начинают с монотерапии метформином или ПСМ и только при выраженном ухудшении гликемического контроля добавляют второй препарат или инсулин. Такая тактика приводит к тому, что достаточно большая часть больных СД2 постоянно находится в состоянии неудовлетворительной компенсации, имея гликированный гемоглобин HbA_1c на уровне не ниже 9%. В исследовании UKPDS также была отмечена ограниченная возможность монотерапии при длительном поддержании хорошего гликемического контроля. Через 3 года после установления диагноза только 50% были в состоянии достичь рекомендуемого уровня HbA_1c при использовании монотерапии, а к 9 году эта цифра составила менее 25%. Логичным представляется интенсивное терапевтическое воздействие в возможно более ранние сроки одновременно на оба патогенетических звена, вызывающих гипергликемию для того, чтобы добиться постоянного уровня HbA_1c менее 7%, рекомендуемого в качестве цели для профилактики осложнений.

Применение двух препаратов разных классов в средних дозах более оправдано не только патогенетически: такая терапия создает меньший риск тяжелых побочных эффектов, чем высокие дозы одного препарата. Но, с другой стороны, комбинированная терапия может приводить к снижению комплаентности больных в отношении лечения. В связи с этим встал вопрос о производстве готовых комбинаций. В настоящее время используются готовые комбинации ПСМ и метформина.

Инсулинотерапия

Число больных СД2, требующих лечения инсулином, неуклонно возрастает, уже давно превысив количество больных СД1. К сожалению, существует множество причин (скорее психологических, чем объективных), из–за которых инсулинотерапия при СД2 зачастую назначается слишком поздно и рассматривается, как «последняя возможность» в лечении СД. На самом деле, помня о гетерогенности СД2, можно сказать, что в ряде случаев инсулин должен назначаться очень рано, если не вообще с самого начала заболевани

.

Лекарства от диабета 2 типа

Современная медицина не перестаёт искать всё новые и новые препараты для лечения СД 2 типа. Существует несколько групп лекарств, которые облегчают жизнь диабетикам, уменьшают риски возникновения опасных осложнений, замедляют или предотвращают появление болезни у людей, толерантных к глюкозе.

Препараты подбираются индивидуально для каждого человека, ведь у них разный механизм действия и разные преимущества. Некоторые таблетки от диабета 2 типа возможно принимать в комбинации друг с другом, тем самым повышая их суммарный терапевтический эффект.

Содержание статьи

Особенности назначения лекарств от диабета

В первую очередь, предпочтение отдается препаратам с минимальным риском развития гипогликемии: бигуанидам, глиптинам, инкретинам. Если человек страдает от ожирения и артериальной гипертензии, лучше подходят инкретины – они позволяют снижать вес и регулировать давление.

Схема назначения бигуанидов: начальная доза метформина составляет 500 мг 2-3 раза в сутки после еды. Следующие повышение дозы возможно примерно через 2 недели после начала терапии. Максимальная суточная дозировка этого лекарства не должна превышать 3000 мг. Постепенное повышение связано с тем, чтобы было меньше побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Глиптины: препараты от диабета последнего поколения, принимаются по 1 таблетке (25 мг) в сутки независимо от приёма пищи.

Инкретины: лекарства этой группы представлены в виде растворов для инъекций. Вводятся 1 или 2 раза в сутки, в зависимости от поколения.

Если монотерапия даёт плохие результаты, применяются следующие комбинации сахароснижающих средств:

1. Метформин + глиптины.
2. Инкретины + метформин.
3. Метформин + препараты сульфонилмочевины.
4. Глиниды + метформин.

Первые две комбинации обладают минимальным риском развития гипогликемии, вес на них остаётся стабильным.

Схема назначения препаратов сульфонилмочевины: она зависит от поколения препарата. Обычно препараты принимаются 1 раз в день утром. При увеличении дозировки приёмы могут делиться на утренний и вечерний.

Схема назначения глинидов: особенностью применения этих лекарств является то, что препараты этой группы приурочены к приёму пищи и принимаются непосредственно перед ним. Обычно таблетки пьются 3 раза в день.

Ингибиторы альфа-глюкозидазы: эффективность приёма лекарств наблюдается только в том случае, если принимать таблетки непосредственно перед едой. Начальная доза 50 мг пьётся 3 раза в сутки. Средняя суточная дозировка − 300 мг. Максимальная – по 200 мг 3 раза в сутки. При надобности, дозу повышают через 4-8 недель.

Тиазолидиндионы: препараты принимаются 1-2 раза в сутки в зависимости от поколения. Время приёма пищи не влияет на их эффективность. При необходимости повысить дозировку, она увеличивается через 1-2 месяца.

Список сахароснижающих препаратов

Врач подбирает определённые группы лекарств, учитывая индивидуальные особенности человека: сопутствующие заболевания, наличие лишнего веса, проблемы с ССС, режим питания и т. д.

Самостоятельно подбирать или менять назначения эндокринолога запрещено!

Бигуаниды

Среди всех лекарств этой группы наибольшую популярность обрели производные метилбигуанида – метформин. Его механизмы действия представлены в виде снижения продукции глюкозы печенью и уменьшении инсулинорезистентности мышечной и жировой тканями.

Главным действующим веществом является метформин. Препараты на его основе:

• Мерифатин;
• Форметин лонг;
• Глиформин;
• Диасфор;
• Глюкофаж;
• Сиофор;
• Диаформин.

Основные преимущества:

• не влияют на массу тела или снижают её;
• можно комбинировать с другими таблетированными формами сахароснижающих средств;
• обладают низким риском гипогликемии;
• не усиливают секрецию собственного инсулина;
• снижают риск некоторых сердечно-сосудистых заболеваний;
• замедляют или предотвращают развитие СД у людей с нарушенным углеводным обменом;
• стоимость.

Недостатки:

• часто вызывают побочные эффекты со стороны ЖКТ, поэтому назначают сначала в низких дозировках;
• могут вызывать лактоацидоз.

Противопоказания:

• Соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал в сутки).
• Аллергические реакции на любой из компонентов.
• Проблемы с печенью, в том числе алкоголизм.
• Тяжёлые формы почечной и сердечной недостаточности.
• Период беременности.
• Детский возраст до 10 лет.

Производные сульфонилмочевины

Главным механизмом действия является стимуляция секреции собственного инсулина. Основными действующими веществами и препаратами от диабета 2 типа этой группы являются:

1. Гликлазид. Торговые наименования: Голда МВ, Гликлада, Диабеталонг, Глидиаб. Диабетон МВ, Диабефарм, Диабинакс.
2. Глимепирид: Инстолит, Глайм, Диамерид, Амарил, Меглимид.
3. Гликвидон: Юглин, Глюренорм.
4. Глипизид: Глибенез ретард.
5. Глибенкламид: Статиглин, Манинил, Глибекс, Глимидстада.

Некоторые лекарства выпускаются в пролонгированной форме − обозначаются как МВ (модифицированное высвобождение) или ретард. Сделано это для того, чтобы сократить количество приёмов таблеток в день. Например, Глидиаб МВ содержит 30 мг вещества и принимается однократно в сутки, даже если дозу увеличили, а обычный Глидиаб – 80 мг, приём делится на утренний и вечерний.

Основными преимуществами группы являются:

• быстрый эффект;
• снижают риск осложнений СД 2, связанных с сосудами;
• стоимость.

Недостатки:

• риск развития гипогликемии;
• организм быстро к ним привыкает – развивается резистентность;
• возможно увеличение массы тела;
• могут быть опасны при проблемах с сердечно-сосудистой системой.

Противопоказания:

• СД 1 типа;
• детский возраст;
• период беременности и лактации;
• аллергия на сульфаниламиды и производные сульфонилмочевины;
• заболевания ЖКТ;
• кетоацидоз, диабетическая прекома и кома.

Инкретины

Это общее название для гормонов, которые стимулируют выработку инсулина. К ним относятся глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП). Эндогенные (собственные) инкретины вырабатываются в ЖКТ в ответ на приём пищи и активны всего несколько минут. Для людей с сахарным диабетом были придуманы экзогенные (поступающие извне) инкретины, у которых активность дольше.

Механизмы действия агонистов рецепторов глюкагоноподобного пептида–1:

• Глюкозозависимое стимулирование инсулина.
• Снижение секреции глюкагона.
• Уменьшение продукции глюкозы печенью.
• Пищевой комок медленнее покидает желудок, что приводит к уменьшению потребления пищи и снижению веса.

Действующие вещества и лекарства, которые имитируют действие ГПП-1:

1. Эксенатид: Баета.
2. Лираглутид: Виктоза, Саксенда.

Достоинства:

• оказывают те же эффекты, что и собственный ГПП-1;
• на фоне применения происходит уменьшение массы тела;
• снижается гликированный гемоглобин.

Недостатки:

• нет таблетированных форм, препараты вводятся инъекционно;
• высокий риск гипогликемии;
• частые побочные явления со стороны ЖКТ;
• стоимость.

Противопоказания:

• СД 1 типа;
• период беременности и лактации;
• индивидуальная непереносимость любого из компонентов;
• детский возраст.

Глиптины

По-научному они носят название иДПП-4 или ингибиторы дипептидилпептидазы 4 типа. Тоже относятся к группе инкретинов, но они более совершенны. Механизм действия обусловливается ускорением выработки собственных гормонов ЖКТ, которые стимулируют синтез инсулина в поджелудочной железе в соответствии с концентрацией сахара. Также они глюкозозависимо уменьшают выработку глюкагона и снижают продукцию глюкозы печенью.

Существует несколько веществ и их препаратов:

1. Ситаглиптин: Янувия, Яситара, Кселевия.
2. Вилдаглиптин: Галвус.
3. Саксаглиптин: Онглиза.
4. Линаглиптин: Тражента.
5. Алоглиптин: Випидия.

Плюсы:

• низкий риск развития гипогликемии;
• не влияют на массу тела;
• стимулируют регенерацию ткани поджелудочной железы, что позволяет СД прогрессировать медленнее;
• выпускаются в таблетированной форме.

Минусы:

• нет достоверных данных о безопасности при длительном приёме;
• стоимость.

Противопоказания:

1. Период беременности и лактации.
2. СД 1 типа.
3. Диабетический кетоацидоз.
4. Детский возраст.

Ингибиторы альфа-глюкозидазы

Главным механизмом действия является замедление всасывания углеводов в кишечнике. Вещества обратимо тормозят активность ферментов, отвечающих за расщепление дисахаридов и олигосахаридов до глюкозы и фруктозы в просвете тонкой кишки. К тому же, они не влияют на клетки поджелудочной железы.

К этой группе относится вещество акарбоза, которая входит в состав средства Глюкобай.

Плюсы препарата:

• не влияет на набор массы тела;
• крайне низкий риск развития гипогликемии;
• снижает риск развития СД 2 у лиц с нарушенной толерантностью к глюкозе;
• уменьшает риск появления сердечно-сосудистых осложнений.

Минусы:

• частые побочные эффекты со стороны ЖКТ;
• эффективность ниже, чем у других пероральных сахароснижающих средств;
• частый приём – 3 раза в день.

Основные противопоказания:

1. Период беременности и лактации.
2. Детский возраст.
3. Аллергические реакции на любые из компонентов препарата.
4. Заболевания кишечника.
5. Тяжёлая форма почечной недостаточности.

Глиниды

Основным механизмом действия является стимуляция выработки инсулина. В отличие от других фармакологических групп, они вызывают повышение секреции инсулина в первые 15 минут после еды, благодаря чему снижаются «пики» концентрации глюкозы в крови. Концентрация самого гормона возвращается к исходному значению через 3-4 часа после последнего приёма средств.

При низкой концентрации сахара в крови происходит незначительная стимуляция синтеза инсулина, что помогает избежать гипогликемию при пропуске приёма пищи.

Главными веществами и препаратами являются:

1. Репаглинид. Торговые наименования: Иглинид, Диаглинид, НовоНорм.
2. Натеглинид: Старликс.

Преимущества группы:

• быстрота действия в начале терапии;
• возможность применения людьми, у которых нерегулярное питание;
• контроль постпрандиальной гипергликемии – когда уровень сахара в крови повышается после обычного приёма пищи до 10 ммоль/л и больше.

Недостатки:

• увеличение массы тела;
• безопасность препаратов не подтверждена при длительном приёме;
• кратность применения равна количеству приёмов пищи;
• стоимость.

Противопоказания:

• детский и старческий возраст;
• период беременности и грудного вскармливания;
• СД 1 типа;
• диабетический кетоацидоз.

Тиазолидиндионы

Другое их название глитазоны. Представляют собой группу сенситайзеров – они увеличивают восприимчивость тканей к инсулину, то есть уменьшают инсулинорезистентность. Механизм действия заключается в увеличении утилизации глюкозы в печени. В отличие от производных сульфонилмочевины, эти лекарства не стимулируют выработку инсулина бета-клетками поджелудочной железы.

Основными веществами и их препаратами являются:

1. Пиоглитазон. Торговые наименования: Пиоглар, Диаб-норм, Амальвия, Диаглитазон, Астрозон, Пиоглит.
2. Росиглитазон: Авандия.

Общие преимущества:

• снижение риска макрососудистых осложнений;
• низкий риск развития гипогликемии;
• протективный эффект по отношению к бета-клеткам поджелудочной железы;
• снижение риска развития СД 2 типа у людей, предрасположенных к нему;
• уменьшение уровня триглицеридов и увеличение липопротеинов высокой плотности в крови.

Недостатки:

• повышение массы тела;
• часто появляются отёки конечностей;
• увеличивается риск переломов трубчатых костей у женщин;
• эффект развивается медленно;
• стоимость.

Противопоказания:

• заболевания печени;
• СД 1 типа;
• диабетический кетоацидоз;
• период беременности и грудного вскармливания;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• детский возраст;
• отёки любого происхождения.

Инсулин при диабете 2 типа

Препараты инсулина стараются не назначать до последнего – сначала обходятся таблетированными формами. Но иногда инъекции инсулина становятся необходимыми даже в самом начале лечения.

Показания:

1. Первое выявление СД 2 типа, когда показатель гликированного гемоглобина >9% и выражена симптоматика декомпенсации.
2. Отсутствие эффекта при назначении предельно допустимых дозировок таблетированных форм сахароснижающих препаратов.
3. Наличие противопоказаний и выраженные побочные эффекты от таблеток.
4. Кетоацидоз.
5. Временный перевод возможен, когда человека ждут оперативные вмешательства или появились обострения некоторых хронических заболеваний, при которых возможна декомпенсация углеводного обмена.
6. Беременность (во многих случаях).

Препараты для профилактики и лечения осложнений

Сахароснижающие препараты далеко не единственные, которые требуются диабетикам. Существует несколько групп лекарств, которые помогают поддерживать здоровье, не давать развиваться осложнениям вследствие СД 2 или лечить уже возникшие. Без этих препаратов качество жизни может резко ухудшиться.

Гипотензивные средства

Гипертоническая болезнь вместе с диабетом образуют поистине гремучую смесь – повышается риск инфарктов, инсультов, развития слепоты и другие опасные осложнения. Чтобы снизить вероятность их развития, диабетики вынуждены тщательнее других следить за своим давлением.

Группы гипотензивных средств:

1. Блокаторы кальциевых каналов.
2. Ингибиторы АПФ.
3. Диуретики.
4. Бета-блокаторы.
5. Блокаторы рецепторов ангиотензина-II.

Чаще всего при СД 2 типа назначаются ингибиторы АПФ. К этой группе относятся:

• Берлиприл;
• Диротон;
• Каптоприл;
• Зокардис;
• Амприлан.

Статины

Они представляют собой группу веществ, которые помогают снизить уровень липопротеинов низкой плотности и холестерина в крови. Существует несколько поколений статинов:

1. Ловастатин, Симвастатин, Правастатин.
2. Флувастатин.
3. Аторвастатин.
4. Питавастатин, Розувастатин.

Для поддержания здоровья людей с СД 2 типа чаще всего используются лекарства на основе аторвастатина и розувастатина.

Препараты, действующим веществом которых является аторвастатин:

• Липримар;
• Торвакард;
• Аторис.

На основе розувастатина:

• Крестор;
• Роксера;
• Розукард.

Положительное влияние статинов:

• Предотвращение образования тромбов.
• Улучшение состояния внутренней оболочки сосудов.
• Снижается риск развития ишемических осложнений, инфаркта миокарда, инсульта и смерти из-за них.

Альфа-Липоевая (Тиоктовая) кислота

Она является метаболическим средством и эндогенным антиоксидантом. Применяется для регуляции липидного и углеводного обмена, стимуляции обмена холестерина. Вещество способствует снижению концентрации глюкозы в крови, увеличению гликогена в печени и преодоления инсулинорезистентности.

Препараты на её основе оказывают следующие положительные эффекты:

1. Гепатопротекторный.
2. Гиполипидемический.
3. Гипохолестеринемический.
4. Гипогликемический.
5. Улучшается трофика нейронов.

Лекарства на основе тиоктовой кислоты выпускаются в разных дозировках и формах выпуска. Некоторые торговые наименования:

• Берлитион;
• Тиогамма;
• Тиолепта;
• Октолипен.

Диабетики принимают эти средства при полинейропатии – потери чувствительности из-за поражения нервных окончаний, преимущественно в ногах.

Нейропротекторы

Нейропротекторы представляют собой совокупность нескольких групп веществ, целью которых является защита нейронов головного мозга от повреждений, также они способны положительно влиять на метаболизм, улучшать энергетическое снабжение нервных клеток и предохранять их от агрессивных факторов.

Виды нейропротекторов:

1. Ноотропы.
2. Антиоксиданты.
3. Адаптогены.
4. Вещества растительного происхождения.

Препараты этих групп применяются людьми с СД 2 типа, у которых выявлена диабетическая или гипогликемическая энцефалопатия. Заболевания возникают вследствие обменных и сосудистых нарушений в связи с диабетом.

Сахароснижающие препараты: классификация, как использовать

При диабете 2 типа необходим постоянный контроль над уровнем сахара в крови. Для нормализации используются сахароснижающие препараты, выпускающиеся в таблетках. Благодаря им человек способен вести нормальный образ жизни, не опасаясь за здоровье. Даже если есть показания к применению этих лекарств, нельзя назначать их самостоятельно, поскольку побочные эффекты и противопоказания в них выражены серьезнее, чем в обычных медикаментах.

Что за препараты?

Современные противодиабетические препараты помогают от диабета 2 типа, при котором сахар повышается в 2-х случаях: при недостаточном количестве инсулина, который транспортирует глюкозу, и невосприимчивости клеток организма к инсулину. Вследствие этого развивается недостаточность клеток поджелудочной железы, которые больше не выделяют инсулин при повышенном уровне глюкозы. Поэтому для терапии сахарного диабета назначают таблетки: либо как отдельное лечение, либо комбинированное с инъекциями инсулина.

Вернуться к оглавлению

Действие ПССП

Сахароснижающие препараты при диабете второго типа не станут средством полного излечения, они только способны поддерживать нормальное состояние больного.

Каждая группа препаратов ПССП (пероральных сахароснижающих препаратов) отличается одна от другой, поскольку имеют в составе разные компоненты, которые действуют неодинаково, но имеют несколько схожие свойства. Механизм работы большинства из них заключается в следующем:

• стимуляция поджелудочной железы на усиленное выделение гормона;
• повышение эффективности действия инсулина;
• снижение количества высвобождаемого сахара.

Вернуться к оглавлению

Классификация сахароснижающих препаратов

Выделяют несколько групп лекарств против повышенного сахара крови.

Создана классификация сахароснижающих препаратов, где они распределяются на типы в зависимости от способа работы медикаментов и типа веществ в составе. Выделяют 4 главные группы: препараты сульфонилмочевины, ингибиторы альфа-гликозидазы, тиазолидиндионы и бигуаниды. Но список не ограничивается. Для большей эффективности иногда составляются рациональные комбинации 2—3-х препаратов нескольких типов. В терапии диабета 2 типа используются и инсулины.

Вернуться к оглавлению

Бигуаниды

Бигуаниды — сахаропонижающие препараты, не увеличивающие секрецию инсулина. Действие бигуанидов основано на ускорении усвоения глюкозы мышечной тканью. Кроме того, они не дают глюкозе высвобождаться из печени. Свойство подавлять синтез кислот и липопротеидов помогает избежать атеросклероза. Применение бигуанидов чревато кетоацидозом — скоплением большого количества кислот в крови, в том числе и молочной кислоты. Любой препарат группы запрещен больным с проблемами сердца, перенесенным инфарктом, дыхательной недостаточностью, алкоголизмом, а также беременным и кормящим матерям. В группу бигуанидов входит вещество метформин и его производные, что включены в состав таких медикаментов:

• «Сиофор»;
• «Глюкофаж»;
• «Багомет»;
• «Метформин-Акри».

Вернуться к оглавлению

Тиазолидиндионы

Препараты этой группы способствуют возникновению переломов костей у больных.

Другое название этих веществ — глитазоны. Тиазолидиндионы повышают чувствительность жировой ткани и мышц к инсулину — понижают инсулинорезистентность. Это достигается за счет воздействия на рецепторы и печень: подавляют образование глюкозы и ускоряют ее расход. Главные глитазоны — пиоглитазон и росиглитазон. Их уровень эффективности не отличается от веществ других групп, а количество противопоказаний и побочных эффектов больше, чем у остальных. Они способны нарушать обмен веществ и увеличивать вес пациентов, склонных к полноте, провоцировать возникновение сердечной недостаточности и переломы.

Вернуться к оглавлению

Препараты сульфонилмочевины

Они занимают основную массу ПССП. Медикаменты взаимодействуют с бета-клетками поджелудочной, которая начинает вырабатывать большее количество инсулина. Количество рецепторов инсулина увеличивается, и вместе с тем постепенно возвращается чувствительность прежних бета-клеток и рецепторов. Это синтетические препараты, созданные еще в начале 20-го века, но не использовавшиеся широко в силу своей малой эффективности. Производные сульфонилмочевины нового поколения применяются наравне с метформином. Пероральные сахароснижающие препараты включают следующий перечень лекарств:

• «Адебит»;
• «Глюкофаж»;
• «Глибенкламид»;
• «Гликлазид»;
• «Манинил»;
• «Амарил»;
• «Диабетон».

Вернуться к оглавлению

Ингибиторы альфа-гликозидазы

Глюкобай относится к препаратам, созданным на основе акарбозы.

Терапия диабета с помощью ингибиторов считается результативной, поскольку, кроме сахароснижающего эффекта, улучшается переваривание углеводов, снижается риск гипергликемии. Нет риска увеличения массы тела, что достигается замедленным всасыванием и расщеплением углеводов. Ингибиторы блокируют работу фермента α-глюкозидазы. Побочные действия — расстройства пищеварения, диарея и метеоризм, что возникают только в случае неправильного приема или несоблюдения диеты. К ингибиторам α-глюкозидазы относится акарбоза и медикаменты, выведенные на основе этого вещества, такие как «Миглитол», «Глюкобай» и «Воглибоз».

Вернуться к оглавлению

Инсулины при диабете 2 типа

Вопреки распространенному мнению, что инсулинотерапия необходима только при 1 типе диабета, остается действенной терапия и для больных со 2-м типом, которым в силу следующих обстоятельств нельзя применять сахароснижающие препараты:

• патологии сердца и сосудов, перенесенный инфаркт;
• беременность и лактация;
• операции;
• инфекционные заболевания, заражения;
• нехватка инсулина;
• повышенный гемоглобин.

Вернуться к оглавлению

Другие вещества

Новонорм относится к препаратом комбинированного типа.

Схожий механизм работы с препаратами сульфонилмочевины имеют меглитиниды, которые тоже стимулируют выброс инсулина. Их работа зависит от уровня глюкозы в крови — чем выше уровень сахара, тем больше инсулина они высвобождают. Для большей эффективности против диабета из меглитинидов создаются комбинированные лекарственные средства. Список препаратов ограничивается только 2-мя названиями — «Старликс» и «Новонорм». Не хуже работают новые гомеопатические средства и БАДы, например, «Глюкостаб». Кроме снижения уровня сахара, медикамент улучшает циркуляцию крови по сосудам, кровоснабжение тканей организма. Неоспоримое достоинство «Глюкостаба» — натуральный состав. Было замечено, что продолжительный прием «Глюкостаба» позволяет уменьшать дозировку других противодиабетических средств, принимаемых пациентом.

Вернуться к оглавлению

Как правильно использовать?

Чтобы ускорить лечение, стоит совмещать прием ПССП с диетой и умеренными физическими нагрузками.

Как принимать сахароснижающие таблетки, подскажет инструкция к применению. Основываясь на инструкции, данных, что содержит расшифровка результатов анализов больного, врач решает вопрос о назначении медикамента и подбирает дозировку. Начинать лечение следует с самых минимальных доз и постепенно увеличивать — тогда действие не заставит себя ждать. Рациональным вариантом лечения будет использование комплексного подхода путем применения не одного медикамента, а комбинации из нескольких или уже готового комбинированного препарата. Часто используются схемы: «Глюкованс» — глибурид+ метформин, «Метглиб» — сочетание метформина и глибенкламида. Правила приема зависят от лекарства, но их советуют принимать утренние часы, до или после еды. Самостоятельное увеличение дозировки или прием таблеток в неположенное время не помогут избавиться от диабета, а усугубят ситуацию.

Сахар снижается мгновенно! Диабет со временем может привести к целому букету заболеваний, таких как проблемы со зрением, состоянием кожи и волос, появлению язв, гангрены и даже раковых опухолей! Люди, наученные горьким опытом для нормализации уровня сахара пользуются… читать далее…

ВАЖНО ЗНАТЬ! Даже ‘запущенный’ диабет можно вылечить дома, без операций и больниц. Просто прочитайте что говорит Марина Владимировна читать рекомендацию…

Судя по тому, что вы сейчас читаете эти строки — победа в борьбе с высоким уровнем сахара в крови пока не на вашей стороне…

И вы уже думали о стационарном лечении? Оно и понятно, ведь диабет — очень опасное заболевание, которое при несвоевременном лечении может закончиться летальным исходом. Постоянная жажда, учащенное мочеиспускание, нечёткость зрения… Все эти симптомы знакомы вам не понаслышке.

Но возможно правильнее лечить не следствие, а причину? Рекомендуем прочитать статью о современных методах лечения диабета… Читать статью >>

Препараты сахароснижающие нового поколения и их классификация

Люди с сахарным диабетом второго типа должны постоянно контролировать уровень глюкозы в крови. Только при нормальных показателях можно вести нормальный образ жизни. Если сахар в крови повышается, врач может назначить специальный препарат для нормализации состояния пациента. Большинство медикаментов этой группы производится в таблетках. Все препараты (сахароснижающие) делятся на производные сульфонилмочевины, прандиальные регуляторы гликемии, бигуаниды, ингибиторы альфа-глюкозидаз, а также инсулиновые сенситайзеры. В аптеках можно встретить также и комбинированные средства.

Производные сульфонилмочевины

Медикаментозное лечение начали назначать пациентам с сахарным диабетом второго типа еще в начале 60-х годов прошлого столетия. Сегодня производные сульфонилмочевины пользуются огромной популярностью. Разделяют медикаментозные средства первой и второй генерации. Первые в современной практике используют достаточно редко. Препараты сахароснижающие из этой группы назначают пациентам с большой массой тела, если наблюдается инсулинонезависимый сахарный диабет. Отсутствие компенсации углеводного обмена является прямым показнием для назначения производных сульфонилмочевины.

Сахароснижающие препараты нового поколения, созданные на основе сульфонилмочевины, не могут использоваться в качестве самостоятельного средства лечения. Медикаменты лишь дополняют терапию. Основную же роль играет диета. Если пациент будет употреблять запрещенные продукты и при этом принимать таблетки, понижающие уровень сахара в крови, хорошего результата ждать не стоит.

Обратите внимание! Сахароснижающие препараты не назначают пациентам, страдающим инсулинозависимым, а также панкреатическим диабетом. Нельзя применять медикаменты из этой группы детям, а также беременным и кормящим женщинам.

«Глипизид»

Препарат относится к производным сульфонилмочевины второго поколения. Средство стимулирует выход инсулина из функционально активных бета-клеток поджелудочной железы, а также контролирует количество глюкозы в клетках у пациентов со средней и тяжелой формами инсулинонезависимого диабета. Медикамент продается в аптеках в виде таблеток, каждая из которых содержит 0,005 г действующего вещества. Препарат «Глипизид» начинает действовать уже через 30 минут после приема, а через 24 часа полностью выводится из организма.

Дозировка медикамента устанавливается врачом в индивидуальном порядке. Любые сахароснижающие препараты назначают только лишь после проведения ряда анализов. Врач должен установить полную клиническую картину. Начальная суточная доза не должна превышать 0,005 г (одна таблетка). В наиболее сложных случаях пациент может принимать 2-3 таблетки за один раз. Максимальная суточная доза не должна превышать 0,045 г. Таблетки принимают за 30 минут до еды. При переходе с инсулина, уровень гликемии необходимо контролировать первые несколько суток.

Побочные явления при использовании препарата «Глипизид» практически отсутствуют. В редких случаях может возникать слабость и головокружение. Такая неприятность легко устраняется посредством коррекции дозировки. Чаще всего побочные явления встречаются у пожилых пациентов. Сахароснижающие препараты нового поколения направлены на улучшение самочувствия больных диабетом. Любые неприятные реакции исчезают через несколько дней после начала терапии. Противопоказанием к приему средства «Глипизид» является беременность, а также индивидуальная непереносимость сульфаниламидов. Детям медикамент также не назначается.

«Гликвидон»

Еще один сахароснижающий препарат, который относится к производным сульфонилмочевины. Как и предыдущее средство, он стимулирует выработку инсулина в бета-клетках поджелудочной железы, а также повышает чувствительность к инсулину периферических тканей. Средство «Гликвидон» характеризуется хорошим и продолжительным эффектом. Многие препараты (сахароснижающие) вызывают гиперинсулинемию. Чего нельзя сказать о медикаменте «Гликвидон».

Препарат предлагается в аптеках в виде таблеток. Назначают его больным с диабетом второго типа, а также пожилым пациентам, у которых диетотерапия не дала хорошего результата. Дозировка определяется исходя из индивидуальных особенностей человека, а также его клинической картины. Минимальная суточная доза составляет 15 мг, максимальная – 120 мг. Таблетки принимают непосредственно перед едой. При легких формах диабета достаточно одной таблетки в сутки. Реже препарат принимают 2-3 раза в день.

Побочные действия от приема средства «Гликвидон» существуют, но все они имеют обратимый характер. На начальной стадии лечения у пациентов может возникать кожный зуд и головокружение. Неприятные симптомы исчезают уже на следующий день после начала терапии. Отменяют препарат только лишь в случае возникновения серьезной аллергической реакции. Индивидуальная непереносимость возникает достаточно редко. Препараты сахароснижающие из этой серии не назначают пациентам с диабетом первого типа. В период лечения нельзя забывать контролировать уровень сахара в крови. Если показатели будут превышать норму, следует обратиться к врачу, который поменяет схему лечения.

Когда не назначаются препараты сульфонилмочевны?

Предкоматозное состояние, а также диабетическая кома является серьезным противопоказанием к назначению медикаментов на основе сульфонилмочевны. Не применяются пероральные сахароснижающие препараты из этой серии также в период беременности и лактации, независимо от того, какой результат был достигнут ранее.

Большую угрозу для организма человека, страдающего диабетом второго типа, несет любое оперативное вмешательство. Чтобы укрепить защитные силы пациента, производные сульфонилмочевны также временно отменяют. Такого принципа придерживаются при инфекционных болезнях. Основной упор делается на лечение заболевания в острой стадии. Как только самочувствие пациента приходит в норму, могут быть назначены новые сахароснижающие препараты. Если противопоказаний к применению производных сульфонилмочевны нет, можно начать прием лекарственных средств из этой серии.

Прандиальные регуляторы гликемии

Было проведено немало исследований аминокислот, в процессе которых была доказана их роль в секреции инсулина. Было выяснено, что аналоги бензоевой кислоты и фенилаланина обладают сахароснижающим действием. Прандиальные регуляторы гликемии способны контролировать секрецию инсулина непосредственно после еды. А ведь именно на этом этапе резко повышается уровень гликемии. Новые сахароснижающие препараты имеют кратковременный эффект. Поэтому принимают их только лишь во время или после еды. Использовать медикаментозное средство в целях профилактики нецелесообразно.

Несмотря на то что классификация сахароснижающих препаратов включает прандиальные регуляторы гликемии, используются они не так уж и часто. Медикаменты из этой серии производят кратковременный эффект, поэтому не могут назначаться в комплексе серьезной терапии диабета второго типа.

«Новонорм»

Пероральный гипогликемический препарат, который предлагается в аптеках в виде таблеток. Лекарственное средство назначают тогда, когда диетотерапия и физические нагрузки не дают должного результата. Пациенты с диабетом второго типа чаще всего принимают «Нованорм» в комплексе с другими сахароснижающими средствами. Таким образом пациенты получают возможность более тщательно контролировать уровень гликемии.

Таблетки «Нованорм» целесообразно применять в комплексе с диетотерапией. Препарат принимают внутрь перед едой три раза в сутки. В редких случаях дозировка может быть увеличена. Пациенты, которые склонны к перекусам или же пропускам приемов пищи, должны проконсультироваться с врачом по поводу правильности приема таблеток «Нованорм».

Как уже упоминалось, сахароснижающие препараты при диабете назначаются не всегда. Некоторым удается контролировать уровень глюкозы в крови только лишь с помощью диеты. Таблетки «Нованорм» можно применять тогда, когда временно потерян контроль над гликемией. Побочные явления от приема препарата возникают редко и носят временный характер. Пациент может почувствовать тошноту и боль в животе. Неприятные ощущения быстро проходят. Отменяют лекарственное средство только лишь в случае индивидуальной непереносимости. Противопоказаны таблетки «Нованорм» детям, женщинам в период беременности и лактации, пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени.

Бигуаниды

Классификация сахароснижающих препаратов обязательно включает средства, относящиеся к группе бигуанидов. Медикаменты из этой серии не отвечают за стимуляцию секреции инсулина. Несмотря на это, бигуаниды играют важную роль в лечении диабета второго типа, так как увеличивают периферическую утилизацию глюкозы тканями организма. Продукция данногов ещества печенью значительным образом уменьшается. Бигуаниды могут существенно снизить уровень глюкозы в крови. В некоторых случаях удается вообще добиться нормальных показателей. Основным противопоказанием к применению такого рода лекарств является предкоматозное состояние у больных диабетом. С осторожностью назначают сахароснижающие препараты 3 поколения пациентам, имеющим склонность к алкоголю, а также нарушениям функций печени.

«Метформин»

Пероральный гипогликемический препарат, относящийся к группе бигуанидов. Лекарственное средство предлагается в аптеках в виде таблеток. Основное действующее вещество приостанавливает абсорбцию глюкозы в кишечнике, а также отлично усиливают утилизацию глюкозы в периферических тканях. Гипогликемических реакций таблетки «Метформин» не вызывают. Препарат назначают пациентам с диабетом второго типа, не имеющим склонности к кетоацидозу. Таблетки могут быть назначены также и в комплексе с инсулином пациентам, страдающим ожирением.

В зависимости от уровня глюкозы в крови, врач индивидуально устанавливает дозировку медикамента. Начинать лечение можно с приема одной таблетки в сутки (500 мг). Постепенное увеличение дозы можно начинать только лишь через две недели непрерывного лечения. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 6 таблеток. Пациентам старше 70 лет не стоит принимать больше 2 таблеток в сутки.

Сахароснижающие таблетированные препараты противопоказаны людям с нарушением почек. Если возникает заболевание, которое может привести к снижению функциональности почек, таблетки «Метформин» временно отменяют. Нельзя их принимать также в период адаптации после хирургического вмешательства. Серьезным противопоказанием является острое отравление алкоголем.

Ингибиторы альфа-глюкозидаз

Это группа медикаментозных средств, которые способны блокировать выработку особого фермента кишечника (альфа-глюкозидаз). Благодаря препаратам из этой серии существенно снижается абсорбция основных углеводов, таких как крахмал, сахароза и мальтоза. В случае правильного приема современные сахароснижающие препараты данной группы абсолютно не имеют побочных действий. Полностью отсутствует дискомфорт в кишечнике и боль в животе.

Ингибиторы альфа-глюкозидаз следует принимать с первым глотком пищи. Перевариваясь вместе с продуктами питания, составляющие лекарства обеспечивают хороший сахароснижающий эффект. Медикаменты из этой серии можно принимать совместно со средствами на основе сульфонилмочевины или же инсулином. При этом риск гипогликемии возрастает.

«Миглитол»

Сахароснижающее средство, относящееся к группе ингибиторов альфа-глюеозидаз. Назначается пациентам со средней степенью диабета второго типа в том случае, если адекватная физическая нагрузка и диета не дает должного результата. Таблетки «Миглитол» наиболее эффективны при использовании натощак. В редких случаях дополнительно назначают и другие пероральные сахароснижающие препараты. Классификация средств для контроля уровня глюкозы в крови была представлена выше.

Основные компоненты препарата «Миглитол» полностью всасываются в ткани при условии приема небольшими дозами (по 1-2 таблетки). При дозировке 50 г абсорбция составляет 90 %. Действующее вещество выводится почками в неизменном виде. Сахароснижающий препарат не назначают детям, а также беременным и кормящим женщинам. Противопоказанием служат хронические заболевания кишечника, а также крупные грыжи. Побочные явления во время приема таблеток «Миглитол» возникают редко. Известны случаи развития аллергической реакции в виде сыпи и зуда кожи.

Комбинированные сахароснижающие препараты

В большинстве случав лечение диабета второго типа начинается с монотерапии. Дополнительные препараты могут быть назначены лишь тогда, когда лечение не дает должного результата. Проблема в том, что один медикамент не всегда охватывает сразу несколько проблем, связанных с диабетом. Заменить несколько препаратов различных классов можно одним комбинированным сахароснижающим средством. Такая терапия будет более безопасной. Ведь существенно снижается риск развития побочных явлений. Наиболее эффективными, по мнению врачей, являются комбинации тиазолидиндионов и метформина, а также сульфонилмочевины и метформина.

Комбинированные лекарственные средства, созданные для лечения диабета второго типа, способны остановить прогрессирование гиперинсулинемии. Благодаря этому пациенты чувствуют себя гораздо лучше, а также имеют возможность немного сбросить вес. В большинстве случаев необходимость перехода на инсулинотерапию полностью отпадает.

Одним из наиболее популярных комбинированных сахароснижающих препаратов является «Глибомет». Выпускают медикамент в виде таблеток. Их назначают тогда, когда предыдущая терапия не показывает хорошего результата. Не используют данное лекарственное средство для лечения сахарного диабета первого типа. Противопоказаны таблетки также людям с нарушением функций печени и почечной недостаточностью. Детям, а также женщинам в период беременности и лактации препарат не назначают.

Таблетки «Глибомет» имеют немало побочных эффектов. Они могут вызывать диарею, тошноту, головокружение. Реже развивается аллергическая реакция в виде кожного зуда и сыпи. Использовать препарат рекомендуется строго по назначению врача.

Пероральные сахароснижающие препараты при сахарном диабете — Лечим диабет

Препараты сахароснижающие нового поколения и их классификация

Люди с сахарным диабетом второго типа должны постоянно контролировать уровень глюкозы в крови. Только при нормальных показателях можно вести нормальный образ жизни. Если сахар в крови повышается, врач может назначить специальный препарат для нормализации состояния пациента. Большинство медикаментов этой группы производится в таблетках. Все препараты (сахароснижающие) делятся на производные сульфонилмочевины, прандиальные регуляторы гликемии, бигуаниды, ингибиторы альфа-глюкозидаз, а также инсулиновые сенситайзеры. В аптеках можно встретить также и комбинированные средства.

Производные сульфонилмочевины

Медикаментозное лечение начали назначать пациентам с сахарным диабетом второго типа еще в начале 60-х годов прошлого столетия. Сегодня производные сульфонилмочевины пользуются огромной популярностью. Разделяют медикаментозные средства первой и второй генерации. Первые в современной практике используют достаточно редко. Препараты сахароснижающие из этой группы назначают пациентам с большой массой тела, если наблюдается инсулинонезависимый сахарный диабет. Отсутствие компенсации углеводного обмена является прямым показнием для назначения производных сульфонилмочевины.

Сахароснижающие препараты нового поколения, созданные на основе сульфонилмочевины, не могут использоваться в качестве самостоятельного средства лечения. Медикаменты лишь дополняют терапию. Основную же роль играет диета. Если пациент будет употреблять запрещенные продукты и при этом принимать таблетки, понижающие уровень сахара в крови, хорошего результата ждать не стоит.

Обратите внимание! Сахароснижающие препараты не назначают пациентам, страдающим инсулинозависимым, а также панкреатическим диабетом. Нельзя применять медикаменты из этой группы детям, а также беременным и кормящим женщинам.

Препарат относится к производным сульфонилмочевины второго поколения. Средство стимулирует выход инсулина из функционально активных бета-клеток поджелудочной железы, а также контролирует количество глюкозы в клетках у пациентов со средней и тяжелой формами инсулинонезависимого диабета. Медикамент продается в аптеках в виде таблеток, каждая из которых содержит 0,005 г действующего вещества. Препарат «Глипизид» начинает действовать уже через 30 минут после приема, а через 24 часа полностью выводится из организма.

Дозировка медикамента устанавливается врачом в индивидуальном порядке. Любые сахароснижающие препараты назначают только лишь после проведения ряда анализов. Врач должен установить полную клиническую картину. Начальная суточная доза не должна превышать 0,005 г (одна таблетка). В наиболее сложных случаях пациент может принимать 2-3 таблетки за один раз. Максимальная суточная доза не должна превышать 0,045 г. Таблетки принимают за 30 минут до еды. При переходе с инсулина, уровень гликемии необходимо контролировать первые несколько суток.

Побочные явления при использовании препарата «Глипизид» практически отсутствуют. В редких случаях может возникать слабость и головокружение. Такая неприятность легко устраняется посредством коррекции дозировки. Чаще всего побочные явления встречаются у пожилых пациентов. Сахароснижающие препараты нового поколения направлены на улучшение самочувствия больных диабетом. Любые неприятные реакции исчезают через несколько дней после начала терапии. Противопоказанием к приему средства «Глипизид» является беременность, а также индивидуальная непереносимость сульфаниламидов. Детям медикамент также не назначается.

Еще один сахароснижающий препарат, который относится к производным сульфонилмочевины. Как и предыдущее средство, он стимулирует выработку инсулина в бета-клетках поджелудочной железы, а также повышает чувствительность к инсулину периферических тканей. Средство «Гликвидон» характеризуется хорошим и продолжительным эффектом. Многие препараты (сахароснижающие) вызывают гиперинсулинемию. Чего нельзя сказать о медикаменте «Гликвидон».

Препарат предлагается в аптеках в виде таблеток. Назначают его больным с диабетом второго типа, а также пожилым пациентам, у которых диетотерапия не дала хорошего результата. Дозировка определяется исходя из индивидуальных особенностей человека, а также его клинической картины. Минимальная суточная доза составляет 15 мг, максимальная – 120 мг. Таблетки принимают непосредственно перед едой. При легких формах диабета достаточно одной таблетки в сутки. Реже препарат принимают 2-3 раза в день.

Побочные действия от приема средства «Гликвидон» существуют, но все они имеют обратимый характер. На начальной стадии лечения у пациентов может возникать кожный зуд и головокружение. Неприятные симптомы исчезают уже на следующий день после начала терапии. Отменяют препарат только лишь в случае возникновения серьезной аллергической реакции. Индивидуальная непереносимость возникает достаточно редко. Препараты сахароснижающие из этой серии не назначают пациентам с диабетом первого типа. В период лечения нельзя забывать контролировать уровень сахара в крови. Если показатели будут превышать норму, следует обратиться к врачу, который поменяет схему лечения.

Когда не назначаются препараты сульфонилмочевны?

Предкоматозное состояние, а также диабетическая кома является серьезным противопоказанием к назначению медикаментов на основе сульфонилмочевны. Не применяются пероральные сахароснижающие препараты из этой серии также в период беременности и лактации, независимо от того, какой результат был достигнут ранее.

Большую угрозу для организма человека, страдающего диабетом второго типа, несет любое оперативное вмешательство. Чтобы укрепить защитные силы пациента, производные сульфонилмочевны также временно отменяют. Такого принципа придерживаются при инфекционных болезнях. Основной упор делается на лечение заболевания в острой стадии. Как только самочувствие пациента приходит в норму, могут быть назначены новые сахароснижающие препараты. Если противопоказаний к применению производных сульфонилмочевны нет, можно начать прием лекарственных средств из этой серии.

Прандиальные регуляторы гликемии

Было проведено немало исследований аминокислот, в процессе которых была доказана их роль в секреции инсулина. Было выяснено, что аналоги бензоевой кислоты и фенилаланина обладают сахароснижающим действием. Прандиальные регуляторы гликемии способны контролировать секрецию инсулина непосредственно после еды. А ведь именно на этом этапе резко повышается уровень гликемии. Новые сахароснижающие препараты имеют кратковременный эффект. Поэтому принимают их только лишь во время или после еды. Использовать медикаментозное средство в целях профилактики нецелесообразно.

Несмотря на то что классификация сахароснижающих препаратов включает прандиальные регуляторы гликемии, используются они не так уж и часто. Медикаменты из этой серии производят кратковременный эффект, поэтому не могут назначаться в комплексе серьезной терапии диабета второго типа.

Пероральный гипогликемический препарат, который предлагается в аптеках в виде таблеток. Лекарственное средство назначают тогда, когда диетотерапия и физические нагрузки не дают должного результата. Пациенты с диабетом второго типа чаще всего принимают «Нованорм» в комплексе с другими сахароснижающими средствами. Таким образом пациенты получают возможность более тщательно контролировать уровень гликемии.

Таблетки «Нованорм» целесообразно применять в комплексе с диетотерапией. Препарат принимают внутрь перед едой три раза в сутки. В редких случаях дозировка может быть увеличена. Пациенты, которые склонны к перекусам или же пропускам приемов пищи, должны проконсультироваться с врачом по поводу правильности приема таблеток «Нованорм».

Как уже упоминалось, сахароснижающие препараты при диабете назначаются не всегда. Некоторым удается контролировать уровень глюкозы в крови только лишь с помощью диеты. Таблетки «Нованорм» можно применять тогда, когда временно потерян контроль над гликемией. Побочные явления от приема препарата возникают редко и носят временный характер. Пациент может почувствовать тошноту и боль в животе. Неприятные ощущения быстро проходят. Отменяют лекарственное средство только лишь в случае индивидуальной непереносимости. Противопоказаны таблетки «Нованорм» детям, женщинам в период беременности и лактации, пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени.

Классификация сахароснижающих препаратов обязательно включает средства, относящиеся к группе бигуанидов. Медикаменты из этой серии не отвечают за стимуляцию секреции инсулина. Несмотря на это, бигуаниды играют важную роль в лечении диабета второго типа, так как увеличивают периферическую утилизацию глюкозы тканями организма. Продукция данногов ещества печенью значительным образом уменьшается. Бигуаниды могут существенно снизить уровень глюкозы в крови. В некоторых случаях удается вообще добиться нормальных показателей. Основным противопоказанием к применению такого рода лекарств является предкоматозное состояние у больных диабетом. С осторожностью назначают сахароснижающие препараты 3 поколения пациентам, имеющим склонность к алкоголю, а также нарушениям функций печени.

Пероральный гипогликемический препарат, относящийся к группе бигуанидов. Лекарственное средство предлагается в аптеках в виде таблеток. Основное действующее вещество приостанавливает абсорбцию глюкозы в кишечнике, а также отлично усиливают утилизацию глюкозы в периферических тканях. Гипогликемических реакций таблетки «Метформин» не вызывают. Препарат назначают пациентам с диабетом второго типа, не имеющим склонности к кетоацидозу. Таблетки могут быть назначены также и в комплексе с инсулином пациентам, страдающим ожирением.

В зависимости от уровня глюкозы в крови, врач индивидуально устанавливает дозировку медикамента. Начинать лечение можно с приема одной таблетки в сутки (500 мг). Постепенное увеличение дозы можно начинать только лишь через две недели непрерывного лечения. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 6 таблеток. Пациентам старше 70 лет не стоит принимать больше 2 таблеток в сутки.

Сахароснижающие таблетированные препараты противопоказаны людям с нарушением почек. Если возникает заболевание, которое может привести к снижению функциональности почек, таблетки «Метформин» временно отменяют. Нельзя их принимать также в период адаптации после хирургического вмешательства. Серьезным противопоказанием является острое отравление алкоголем.

Ингибиторы альфа-глюкозидаз

Это группа медикаментозных средств, которые способны блокировать выработку особого фермента кишечника (альфа-глюкозидаз). Благодаря препаратам из этой серии существенно снижается абсорбция основных углеводов, таких как крахмал, сахароза и мальтоза. В случае правильного приема современные сахароснижающие препараты данной группы абсолютно не имеют побочных действий. Полностью отсутствует дискомфорт в кишечнике и боль в животе.

Ингибиторы альфа-глюкозидаз следует принимать с первым глотком пищи. Перевариваясь вместе с продуктами питания, составляющие лекарства обеспечивают хороший сахароснижающий эффект. Медикаменты из этой серии можно принимать совместно со средствами на основе сульфонилмочевины или же инсулином. При этом риск гипогликемии возрастает.

Сахароснижающее средство, относящееся к группе ингибиторов альфа-глюеозидаз. Назначается пациентам со средней степенью диабета второго типа в том случае, если адекватная физическая нагрузка и диета не дает должного результата. Таблетки «Миглитол» наиболее эффективны при использовании натощак. В редких случаях дополнительно назначают и другие пероральные сахароснижающие препараты. Классификация средств для контроля уровня глюкозы в крови была представлена выше.

Основные компоненты препарата «Миглитол» полностью всасываются в ткани при условии приема небольшими дозами (по 1-2 таблетки). При дозировке 50 г абсорбция составляет 90 %. Действующее вещество выводится почками в неизменном виде. Сахароснижающий препарат не назначают детям, а также беременным и кормящим женщинам. Противопоказанием служат хронические заболевания кишечника, а также крупные грыжи. Побочные явления во время приема таблеток «Миглитол» возникают редко. Известны случаи развития аллергической реакции в виде сыпи и зуда кожи.

Комбинированные сахароснижающие препараты

В большинстве случав лечение диабета второго типа начинается с монотерапии. Дополнительные препараты могут быть назначены лишь тогда, когда лечение не дает должного результата. Проблема в том, что один медикамент не всегда охватывает сразу несколько проблем, связанных с диабетом. Заменить несколько препаратов различных классов можно одним комбинированным сахароснижающим средством. Такая терапия будет более безопасной. Ведь существенно снижается риск развития побочных явлений. Наиболее эффективными, по мнению врачей, являются комбинации тиазолидиндионов и метформина, а также сульфонилмочевины и метформина.

Комбинированные лекарственные средства, созданные для лечения диабета второго типа, способны остановить прогрессирование гиперинсулинемии. Благодаря этому пациенты чувствуют себя гораздо лучше, а также имеют возможность немного сбросить вес. В большинстве случаев необходимость перехода на инсулинотерапию полностью отпадает.

Одним из наиболее популярных комбинированных сахароснижающих препаратов является «Глибомет». Выпускают медикамент в виде таблеток. Их назначают тогда, когда предыдущая терапия не показывает хорошего результата. Не используют данное лекарственное средство для лечения сахарного диабета первого типа. Противопоказаны таблетки также людям с нарушением функций печени и почечной недостаточностью. Детям, а также женщинам в период беременности и лактации препарат не назначают.

Таблетки «Глибомет» имеют немало побочных эффектов. Они могут вызывать диарею, тошноту, головокружение. Реже развивается аллергическая реакция в виде кожного зуда и сыпи. Использовать препарат рекомендуется строго по назначению врача.

Обзор сахароснижающих препаратов при диабете второго типа

Сахароснижающие препараты при диабете второго типа составляют основу медикаментозного лечения патологии. Гипогликемические средства для перорального приема назначаются, когда при помощи диетотерапии и нормализации физической нагрузки не получается добиться компенсации заболевания. Все сахароснижающие таблетки имеют свои показания и особенности применения, что учитывается при их назначении конкретному больному.

Классификация сахароснижающих средств

В перечень пероральных гипогликемических препаратов входят десятки средств. Таблетки для снижения сахара не всегда назначаются сразу. На раннем этапе болезни добиться нормализации показателей глюкозы часто удается, если диабетик придерживается прописанной диетотерапии и ежедневно выполняет комплекс физических упражнений.

Адекватно подобрать сахароснижающие средства может только лечащий пациента эндокринолог. При назначении таблеток учитываются:

• степень всасывания в кишечнике;
• сила воздействия лекарства;
• период выведения действующего вещества из организма;
• активность препарата по отношению к фазе секреции инсулина;
• переносимость медикамента – учитываются образ жизни, сопутствующие заболевания;
• вероятность привыкания к таблеткам;
• через какие органы выводятся лекарственные компоненты – печень или почки;
• побочные эффекты.

Механизм действия ПССП (термином обозначаются сахароснижающие пероральные препараты) из разных групп отличается, так как в их основу входят определенные компоненты. Большинство гипогликемических таблеток нормализует уровень глюкозы за счет:

• стимуляции выделения железой собственного инсулина;
• повышения эффективности продуцируемого гормона;
• уменьшения количества сахара в органах и крови.

Правильно подобрать сахароснижающие таблетки при диабете 2 типа помогает их классификация. Выделяют:

• сульфанилмочевину;
• лекарственные средства из группы бигуанидов;
• ингибиторы альфа-гликозидазы;
• лекарства тиазолидиндионы;
• глиниды.

Чтобы стабилизировать уровень сахара, пациентам часто назначается комбинированная схема – прием ПССП из разных групп. Медикаменты последнего поколения наделены рядом преимуществ в сравнении с традиционными, но при их выборе следует учитывать нюансы течения болезни.

ПССП из группы бигуанидов

В обширный список сахаропонижающих препаратов при диабете второго типа входят бигуаниды – пероральные средства, препятствующие транспортировке глюкозы из печени в органы и ускоряющие ее усвоение и расщепление в мышечной ткани. Секрецию собственного гормона они не повышают.

Бигуаниды подавляют воспроизводство липопротеидов и кислот, что уменьшает возникновение атеросклеротических изменений. Одновременно снижается вес, что особенно полезно, если у больного сахарным диабетом второго типа развивается ожирение. При лечении бигуанидами нет чувства голода, что также положительно сказывается на соблюдении диетотерапии.

К недостаткам бигуанидов относят скопление кислот в крови, что приводит к кетоацидозу. Лекарственные средства из данной группы запрещены к назначению, если в анамнезе есть сердечно-сосудистые заболевания, перенесенный инфаркт, почечная и дыхательная недостаточность. Противопоказаны для коррекции сахара на всех триместрах беременности и если диабетик страдает от алкоголизма.

Активное вещество бигуанидов – метморфин, на его основе изготавливается несколько видов таблетированных средств. В их перечень входят:

• Глюкофаж. Для достижения сахароснижающего результата лекарство используется без перерыва. При приеме исключается употребление алкоголя и этанолсодержащих средств. Глюкофаж лонг содержит метаморфин с продленным действием.
• Багомет. Побочные эффекты чаще фиксируются при использовании препарата при терапии пожилых пациентов.
• Сиофор. Сахароснижающий медикамент в сочетании с низкоуглеводной диетой помогает быстро уменьшить вес.
• Метформин Акри. Полная терапевтическая активность лекарства достигается через две недели приема.

Бигуаниды не вызывают резкого уменьшения сахара, но дозировка каждому больному подбирается индивидуально.

Производные сульфонилмочевины

Действие гипогликемических пероральных медикаментов с сульфонилмочевиной в основе заключается в стимуляции функционирования островковых клеток железы, что в результате усиливает выработку инсулина. Одновременно лекарства:

• улучшают чувствительность рецепторов тканей к гормону;
• подавляют глюкогенез – образование глюкозы из поступающих с пищей жиров, белков;
• тормозят активность альфа-клеток, расположенных в поджелудочной железе и отвечающих за секрецию глюкагона – гормона с противоположным по сравнению с инсулином действием;
• подавляют выход из клеток печени глюкозосодержащих веществ.

Новейшие сахароснижающие средства с сульфонилмочевиной широко используются при лечении пациентов с сахарным диабетом. Из возможных побочных эффектов чаще проявляются тошнота, пищеварительные нарушения, дисбактериоз, головные боли, нарушения работы почек. Противопоказаны к назначению:

• при прогрессирующем уменьшении у больных массы тела;
• при остро протекающих инфекциях и хирургическом вмешательстве;
• при тяжелых заболеваниях почек и печени.

Наделены тератогенным действием, поэтому не назначаются беременным. В группу сульфонилмочевины входят:

• Хлорпропамид. Длительность сахароснижающего эффекта – 24 часа.
• Глибенкламид. Применяется при лечении диабета с середины ХХ века.
• Манинил. Чтобы добиться стойкого сахароснижающего эффекта, таблетки пьют ежедневно в одно и то же время.
• Глипизид. С осторожностью назначают истощенным пациентам.
• Гликлазид. Для предотвращения гипогликемии рекомендуется регулярно питаться, нельзя придерживаться строгой диеты.

Передозировка приводит к гипогликемии. Производные сульфанилмочевины неэффективны, если большая часть бета-клеток уже погибла. Во время их приема придерживаются диеты. По неустановленным причинам сульфанилмочевина у некоторых пациентов не проявляет сахароснижающего свойства.

Глиниды оказывают стимулирующее воздействие на бета-клетки железы. Препараты помогают стабилизировать уровень глюкозы в крови, риск резкого ее падения в организме по сравнению с лекарствами из сульфанилмочевины намного ниже.

Глиниды рекомендуются при диабете тем пациентам, у кого сахар в крови возрастает до критических цифр на фоне приема пищи. Пьют их перед едой трижды в день.

Сахаропонижающие свойства сходны с производными сульфанилмочевины, нецелесообразно одновременное применение таблеток из двух данных групп.

Набора веса при их использовании нет, врачи предпочитают их назначать диабетикам второго типа как стартовые сахароснижающие лекарства. При длительном применении прописанных глинидов их гипогликемические свойства уменьшаются.

В список глинидов входят два лекарства:

Первый содержится в таблетках Новонорм, второй – в Старликсе. Репаглинид, в отличие от натеглинида, понижает и гипергликемию, появляющуюся, если больной СД долго голоден.

Глиниды не имеют ограничений по возрасту, часто назначаются в комбинации с другими ПССП. Осторожно используют их, если есть заболевания печени. Не назначают эти лекарства при инсулинозависимом СД.

Препараты из группы тиазолидиндионов

Тиазолидиндионы, или иначе глитазоны, улучшают чувствительность тканевых рецепторов к инсулину. Воспроизводство глюкозы подавляется, и одновременно увеличивается ее расход. Имеются данные о том, что глитазоны способны уменьшить риск развития патологий сердца и сосудов. Но, несмотря на это, тиазолидиндионы при лечении больных с СД назначаются редко, так как на всех этапах терапии они могут:

• Привести к нарастанию массы тела, преимущественно за счет накопления жидкости в организме. Отеки часто провоцируют возникновение сердечной недостаточности.
• Способствовать переломам. При приеме глитазонов костная ткань разрежается, ее плотность уменьшается, и малейшая травма приводит к трещине. Поэтому лекарства не назначаются женщинам в климактерический период или если у больного выявлены факторы риска.
• Вызвать экзему. При лечении глитазонами у части больных зафиксированы кожные изменения.

В перечень тиазолидиндионов включены Росиглитазон (Авандия, Роглит) и Пиоглитазон (Актос, Диаглитазон). Используются при почечной недостаточности.

ПССП – ингибиторы альфа-глюкозидазы

Сахаропонижающий эффект ингибиторов альфа-глюкозидазы, согласно медицинским исследованиям, связан с нарушением всасывания углеводных компонентов пищи в кишечнике. В результате гипергликемия не развивается. Ингибиторы фермента не увеличивают массу тела, но у них обнаружены побочные эффекты:

• нарушение процесса пищеварения;
• повышенное газообразование;
• диарея.

Нежелательных реакций можно избежать, если соблюдать правила приема. Лечение ингибиторами альфа-глюкозидазы начинают с малых доз. Сахароснижающие таблетки принимаются во время еды, рекомендуется соблюдать диету – ограничить поступление плохо перевариваемых углеводов. Дозировку увеличивают постепенно – до 25 мг в неделю. При правильном использовании ингибиторов побочные эффекты уменьшаются, обычно это происходит в течение месяца.

Активное вещество ингибиторов фермента – акарбоза, на ее основе выпускаются медикаменты Воглибоз, Миглитол, Глюкобай.

Сахароснижающие медикаменты последнего поколения

Гипогликемические препараты нового поколения отличаются высокой эффективностью и незначительным количеством побочных эффектов. В их список включены ингибиторы дипептидилпептидазы, под их воздействием активизируется выработка инкретина – гормона, влияющего на образование инсулина.

Сахароснижающие средства нового поколения используются как самостоятельно, так и в сочетании с другими ПССП. Не приводят к набору веса, хорошо переносятся при длительной терапии. Представители:

• Янувия. Таблетки в дозировке 25, 50 или 100 мг принимают один раз за сутки во время еды или сразу после нее. Янувия усиливает секрецию инсулина, только если сахар в организме повышен. Поэтому после приема лекарства нет риска возникновения гипогликемии. Применение препарата может являться не только лечением СД, но и профилактикой диабетических осложнений.
• Галвус. Повышает секрецию полипептидов, увеличивает чувствительность островковых клеток. Эффективен при одновременном соблюдении режима физических нагрузок и диетотерапии.

Классификация современных сахароснижающих таблеток включает и альтернативные препараты. К их числу относят ДиабеНот. Лекарство натуральное, создано на основе растительных компонентов, способствует:

• активизации работы бета-клеток;
• нормализации обменных процессов;
• очищению лимфы и крови;
• усилению иммунитета.

Клинические испытания доказали, что ДиабеНот снижает сахар в организме и предотвращает возникновение осложнений. Прием медикамента восстанавливает функционирование поджелудочной железы и клеток печени, не вызывает побочных реакций. Капсулы принимают дважды в день.

Сахароснижающие препараты при беременности

После наступления беременности женщинам лечение ПССП противопоказано. Большинство сахароснижающих компонентов лекарств проникает сквозь плаценту, что может негативно отразиться на развитии плода.

Пациенток с диабетом после зачатия переводят на инсулинотерапию. Гормон подбирается в соответствующей используемым ранее ПССП дозировке.

Необходимо постоянно контролировать показатели сахара, беременная должна регулярно сдавать анализы крови и мочи. Течение диабета при вынашивании ребенка зависит также от соблюдения диеты и использования физических нагрузок.

В идеале женщинам с СД желательно планировать беременность заранее.

• Тератогенное свойство сахароснижающих средств ярко проявляется на первых неделях после зачатия, что приводит к гибели зародыша.
• Если женщина планирует родить ребенка, лечащий врач может заранее перевести ее на инсулинотерапию.

Сахароснижающие медикаменты пациентам с диабетом подбираются врачом. Самостоятельный их выбор затруднителен и становится причиной нежелательных осложнений. На начальных этапах лечения больной должен внимательно следить за своим самочувствием, постоянно проводить глюкометрию. Назначение сахароснижающих средств не является показанием для отмены диеты. Если ограничения в питании не будут соблюдаться, то и лечение ПССП не принесет пользы.

Список сахароснижающих препаратов при диабете второго типа

Основой терапии являются сахароснижающие препараты при диабете второго типа. Список средств довольно широк. Применяются в основном при таком заболевании, как сахарный диабет второго типа. Они позволяют поддерживать нормальные показатели гликемии таким больным. Врачи, помимо этих средств, назначают и другие мероприятия, которые также снижают сахар. То есть, лечение проводится комплексное, и включает гипокалорийную диету, физическую нагрузку. Следует отметить, что план лечения должен разрабатываться исключительно лечащим врачом на основании течения заболевания и индивидуальных особенностей пациента.

Классификация

У каждого из препаратов есть довольно широкий спектр противопоказаний и побочных действий, а также различные дозировки и схемы приема. Этим обуславливается то, что их назначением должен заниматься специалист.

Каждый диабетик знает о том, что существуют различные сахароснижающие препараты при диабете второго типа. Список довольно обширный, а сами лекарственные средства оказывают огромную помощь таким больным. Они могут применяться как для монотерапии, то есть лечение заболевания производится одним веществом, так и для комбинированной, то есть может применяться несколько разных таблеток. Возможна даже их сочетание с инсулином.

Препараты сульфанилмочевины

Их механизм действия основан на снижении концентрации гликогена в печеночных клетках. Еще одним эффектом является стимуляция продукции инсулина за счет восстановления клеток хвоста поджелудочной. Наиболее известные представители этой группы – Диабетон, Амарил, Манинил. Обычно их прием рассчитан на один раз в сутки.

Класс препаратов, которые были открыты достаточно давно. На сегодняшний день самым широко применяемым действующим веществом считается метформин, на основе которого изготавливаются такие препараты, как Сиофор, Глюкофаж и другие. Его достаточно часто комбинируют с другими лекарственными средствами. Они оправдывают свое применение не только при диабете 2 типа, но и при других состояниях, сопровождающихся повышением гликемии, таких как метаболический синдром или ожирение тяжелой степени.

Под воздействием метформина увеличивается чувствительность организма к инсулину, а всасывание сахара в просвете кишечника снижается. Количество продуцируемого инсулина не увеличивается. Обычно эти таблетки рекомендованы к приему в первой половине дня. Одним из полезных свойств препарата является нормализация обмена жиров.

Представители – Новонорм, Старекс. Обычно они расцениваются как средства вспомогательной терапии. Механизм действия основан на стабилизации обменных и биохимических процессов, которые протекают в хвосте поджелудочной железы.

Рекомендовано применять глиниды в составе комплексной терапии, поскольку сами по себе они неэффективны. Одним из побочных действий отмечается увеличение количества жировой ткани. Врачи также не любят применять их длительный промежуток времени из-за того, что со временем их эффективность снижается.

Потенциаторы инсулина

Эти лекарственные средства увеличивают восприимчивость клеток к инсулину за счет воздействия на их рецепторы. Также под их воздействием блокируется липаза и снижается концентрация жирных кислот. Следует отметить, что их эффективность несколько ниже, чем у других средств, которые относятся ко второму поколению сахаропонижающих препаратов. Одним из побочных эффектом может быть увеличение массы тела. Представитель группы – Глитазон.

Ингибиторы

Эти вещества снижают уровни крахмала и сахарозы, а также стимулируют процессы пищеварения, за счет чего снижается вероятность развития гипергликемических состояний после приема пищи. За счет того, что значительно снижается усвоение углеводов, можно добиться понижения массы тела. Это является неоспоримым плюсом для пациентов, страдающих сахарным диабетом 2 типа. Этот эффект также положительно скажется на состоянии сердечно-сосудистой системе.

Лекарственные средства этой группы должны назначаться исключительно в сочетании с правильным режимом питания с исключением всех вредных продуктов. Если диета не соблюдается, то развивается выраженная диспепсия, сопровождающаяся диарейным синдромом, вздутием живота. Самыми известными препаратами являются Акарбоза, Глюкобай.

Помимо вышеописанных групп, существуют и другие. На сегодняшний день уже разработаны и выпущены на рынок лекарственные средства четвертого поколения, среди которых самыми популярными являются Янувия, Гальвус. Их особенностью можно назвать то, что, помимо снижения гликемии и массы тела, они активно препятствуют развитию гипогликемических состояний.

Некоторые действующие вещества могут содержать в своем составе никотиновую кислоту. Это позволяет им стимулировать работу клеток, продуцирующих инсулин, что в итоге приводит к нормализации гликемии и углеводного обмена.

Преимущества средств четвертого поколения

Следует отметить, что сахарный диабет второго типа – достаточно тяжело поддающаяся контролю патология. Особенно это касается тех пациентов, которые не соблюдают рекомендаций лечащего врача относительно своего образа жизни.

Лекарственные средства нового поколения позволяют взять это заболевание под контроль и способствовать профилактике развития его осложнений. Также отмечается эффект протекции поджелудочной железы, то есть не наступает ее быстрого истощения, которое наблюдается при длительном приеме большинства средств второго поколения.

Большинство препаратов нового поколения в своем составе содержат никотин и гормональные компоненты. Это позволяет нивелировать некоторые отрицательные моменты применения таких лекарственных веществ.

Врачи должны учитывать, что организм диабетика сильно ослаблен, а его защитные свойства значительно снижены. Это означает, что степень выраженности побочных эффектов может быть несколько выше, чем ожидается изначально. Поэтому необходимо с особой осторожностью подходить к выбору терапии при этом заболевании. Основанием для подбора лечения являются показатели гликемии, гликозилированного гемоглобина, образа жизни и индивидуальных особенностей каждого пациента.

Особого внимания заслуживает такая ситуация, как беременность, поскольку можно нанести вред растущему плоду. Обычно, при ее наступлении, эндокринологи предпочитают переводить будущую маму на инсулинотерапии, потому что большинство препаратов может проходить через плацентарный барьер и негативно воздействовать на формирование и развитие малыша.

Необходимо учитывать, что таблетированные лекарственные средства не могут быстро нормализовать гликемию, особенно если имеется декомпенсация диабета. Лечение заболевания подразумевает всесторонний подход к ней. Препараты необходимо назначать на первых порах в самых маленьких дозировках, а прирост дозы должен проводиться под тщательным контролем специалиста.

Главной целью применения средств нового поколения является нормализация углеводного обмена. Следует отметить, что они обычно достаточно дорого стоят. Для увеличения эффективности лечения и снижения возможности развития побочных эффектов может назначаться сразу несколько препаратов в низких дозах. Иногда приходится отменять многие средства из-за стойких нежелательных реакций, а в некоторых случаях, когда невозможно достигнуть адекватной компенсации заболевания посредством таблеток, больных приходится переводить на инсулинотерапию.

Новое поколение препаратов, снижающих сахар, представлено довольно внушительным разнообразием групп. Все средства обладают высокой эффективностью и активностью. Для достижения наилучших результатов рекомендовано запивать таблетки большим количеством жидкости, лучше всего с этой целью использовать воды.

Больные должны понимать, что сахарный диабет 1 типа не поддается лечению таблетированными средствами. Для компенсации этой патологии необходимо эндогенная заместительная терапия инсулином.

Противопоказания

Основными противопоказаниями для использования гипогликемических средств всех поколений являются такие.

1. Патологии почек, сопровождающиеся явлениями хронической почечной недостаточности как клинически, так и по данным лабораторных анализов.
2. Болезни печени, особенно те, при которых отмечается повышение трансаминаз и билирубина.
3. Период беременности и лактации – с ограничением, но диабетологи предпочитают переводить таких пациенток на инсулинотерапию.

При нарушении врачебных рекомендаций могут отмечаться такие эффекты, как чрезмерный набор массы тела, диспептические явления, которые сопровождаются диарейным синдромом. Иногда развиваются кожные проблемы – зуд, высыпания, раздражения.

Основные правила приема таблетированных лекарств

Одним из основополагающих правил при начале лечения диабета 2 типа является минимальная стартовая дозировка. С течением времени, при недостаточном снижении гликемии, лечащий врач повышает дозу, при отсутствии побочных эффектов. Рекомендовано сочетать лекарственные препараты с гипокалорийной диетой и лечебной физкультурой.

Сахарный диабет может характеризоваться различными вариантами течения, поэтому терапия должна быть направлена на коррекцию всех возникших патологических состояний. Увеличение продукции инсулина совместно с повышением чувствительности тканей к нему посредством медикаментозных средств возможно лишь при комбинированной терапии. Очень важно учитывать все индивидуальные особенности и пищевые пристрастия пациента для того, чтобы максимально облегчить течение заболевания.

Источники: http://fb.ru/article/175202/preparatyi-saharosnijayuschie-novogo-pokoleniya-i-ih-klassifikatsiya, http://netdiabeta.ru/lechenie/obzor-sakharosnizhayushchikh-preparatov-pri-diabete-vtorogo-tipa, http://diabetsaharnyy.ru/lechenie/spisok-saxarosnizhayushhix-preparatov.html

Source: narmedsovet.ru

Читайте также

Пероральные сахароснижающие препараты Лечение сахарного диабета гормонами поджелудочной железы

---

Описание фармакологической группы

Лечение сахарного диабета

Внедрение в клиническую практику пероральных препаратов, обладающих сахаропонижающим действием, способствовало значительному упрощению лечения, уменьшению количества гипогликемии, аллергических реакций на инсулин, улучшению качества жизни больных сахарным диабетом.

Классификация

В настоящее время применяют две группы различных по химической структуре пероральных лекарственных средств гипогликемизирующего действия: препараты сульфанилмочевины (сульфаниламидные препараты) и бигуаниды. Механизм действия препаратов — производных сульфанилмочевины разносторонен. Они повышают чувствительность бета-клеток к выделению инсулина при увеличении ypoвня глюкозы в крови, активизируют поглощение глюкозы клетками мышечной ткани и печени, тормозят глюконеогенез, липолиз, ингибируют секрецию глюкагона, повышают чувствительность рецепторов периферических тканей к инсулину.

Существуют I и II генерации сульфаниламидных препаратов, которые применяются в клинической практике. Следует отметить, что препараты II генерации требуют меньшей дозировки, более эффективны, менее токсичны, реже вызывают аллергические реакции. Кроме сульфаниламидов, в клинической практике нашли широкое применение и бигуаниды, являющиеся производными гуанидина.

Оснoвным механизмом действия бигуанидов является повышение утилизации глюкозы мышцами за счет активации анаэробного гликолиза. Кроме того, бигуаниды тормозят глюконеогенез, распад гликогена в печени, замедляют всасывание глюкозы в тонком кишечнике. Вместе с тем бигуаниды способствуют снижению ypoвня триглицеридов в сыворотке крови, обладают липотропным и анорексигенным действием, активизируют фибринолиз. Учитывая, что бигуаниды обладают экстрапанкреатическим действием, их целесообразно назначать больным диабетом типа II с ожирением.

Краткое описание пероральных сахароснижающих препаратов

Адебит (Глибутид, Силубин, Буформин, Adebit) применяют при лечении легких форм сахарного диабета, сопровождающихся ожирением.

Диформин-ретард применяют для лечения сахарного диабета, развивающегося в среднем возрасте или позднее.

Сбор Арфазетин оказывает легкое гипогликемическое действие при лечении сахарного диабета легкой и средней тяжести.

Глюкобай (акарбоза) применяют для лечения сахарного диабета первого и второго типа.

Гуарем (хьюаровая смола) применяют для лечения сахарного диабета, гиперхолестеринемии, ожирения.

Сбор Мирфазин обладает слабым сахароснижающим действием, но могут быть использованы в качестве дополнительной терапии сахарного диабета.

Букарбан применяют для лечения сахарного диабета средней тяжести больных старше 40 лет, особенно страдающих ожирением.

Орабет (толбутамид) применяют для лечения сахарного диабета II типа среднетяжелой формы без выраженных микрососудистых осложнений.

Антидиаб (глипизид) применяют для лечения сахарного диабета второго типа, не корригируемого диетой.

Глибамид (глибенкламид) применяют для лечения сахарного диабета второго типа легкой и средней тяжести у взрослых, не компенсируемого диетой.

Глюренорм применяют для лечения сахарного диабета у больных среднего и пожилого возраста в тех случаях, когда назначение диеты недостаточно для того, чтобы обеспечить у них нормальный углеводный обмен.

Гипогликемическое средство Манинил применяют для лечения сахарного диабета у лиц старше 40 лет.

Хлорпропамид применяют для лечения сахарного диабета легкой формы и средней тяжести, иногда вместе с инсулином для усиления действия последнего.

---

Краткое описание фармакологической группы. Пероральные сахароснижающие препараты применяют для лечения сахарного диабета.

Гипогликемические препараты для полости рта — Боулдер медицинский центр

Отделение внутренней медицины
Медицинский центр Боулдер

Пероральные гипогликемические препараты используются только для лечения диабета 2 типа, который представляет собой расстройство, связанное с устойчивостью к секретируемому инсулину. Диабет 1 типа связан с нехваткой инсулина и требует лечения инсулином. В настоящее время существует четыре класса гипогликемических препаратов:

• сульфонилмочевины
• метформин
• тиазолидиндионов
• Ингибиторы альфа-глюкозидазы.

Эти препараты одобрены для использования только у пациентов с диабетом 2 типа и используются у пациентов, которые не реагировали на диету, снижение веса и физические упражнения. Они не одобрены для лечения женщин, которые беременны диабетом.

SULFONYLUREAS — Сульфонилмочевины являются наиболее широко используемыми лекарственными средствами для лечения диабета 2 типа и, по-видимому, действуют путем стимуляции секреции инсулина. Конечным эффектом является повышенная чувствительность β-клеток (секретирующих инсулин клеток, расположенных в поджелудочной железе) как к глюкозе, так и к не глюкозным секретагогам, что приводит к высвобождению большего количества инсулина при всех концентрациях глюкозы в крови.Сульфонилмочевины также могут оказывать внепанкреатическое действие, одним из которых является повышение чувствительности тканей к инсулину, но клиническое значение этих эффектов минимально.

Фармакокинетика — Сульфонилмочевины различаются в основном по своей активности и продолжительности действия. Глипизид, глибурид (глибенкламид) и глимепирид являются так называемыми сульфонилмочевинами второго поколения. Они обладают потенцией, которая позволяет им вводиться в гораздо более низких дозах.

Эти препараты с более длительным периодом полураспада (особенно хлорпропамид, глибурид и глимепирид) можно давать один раз в день.Эта выгода может быть уравновешена существенно повышенным риском гипогликемии.

Побочные эффекты — Сульфонилмочевины обычно хорошо переносятся. Гипогликемия является наиболее распространенным побочным эффектом и чаще встречается у сульфонилмочевин длительного действия. Пациенты, недавно выписанные из больницы, имеют самый высокий риск развития гипогликемии.

Пациенты должны быть предупреждены о тех условиях, в которых гипогликемия наиболее вероятно может возникнуть. Они являются:

• После тренировки или пропущенного приема пищи.
• Когда доза препарата слишком высока.
• С использованием препаратов пролонгированного действия (глибурид, хлорпропамид).
• У пациентов, которые недоедают или злоупотребляют алкоголем.
• У пациентов с нарушениями функции почек или сердца или желудочно-кишечного тракта.
• С одновременной терапией салицилатами, сульфонамидами, производными фиброевой кислоты (такими как гемфиброзил) и варфарином.
• После нахождения в больнице.

Другие, нечастые побочные эффекты, которые могут возникнуть со всеми сульфонилмочевинами, включают тошноту, кожные реакции и нарушения функции печени.Прибавка в весе также может происходить, если не соблюдаются диета и программа упражнений. Хлорпропамид обладает двумя уникальными эффектами: он может вызывать неприятную реакцию приливов после приема алкоголя и может вызывать гипонатриемию (низкое содержание натрия в крови), главным образом за счет усиления действия антидиуретического гормона.

Клиническое применение. Сульфонилмочевины обычно снижают концентрацию глюкозы в крови примерно на 20 процентов. Скорее всего, они эффективны у пациентов с нормальным или слегка увеличенным весом.Напротив, инсулин следует использовать у пациентов с недостаточным весом, худеющих или имеющих кетотическое состояние, несмотря на достаточное потребление калорий.

Выбор сульфонилмочевины в первую очередь зависит от стоимости и доступности, потому что их эффективность аналогична. Однако, учитывая относительно высокую частоту гипогликемии у пациентов, принимающих глибурид или хлорпропамид, у пожилых пациентов, вероятно, следует использовать препараты более короткого действия

Репаглинид — Репаглинид — препарат для снижения уровня глюкозы, который недавно был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов для лечения диабета 2 типа отдельно или в комбинации с метформином.Он структурно отличается от сульфонилмочевины, но действует аналогичным образом, увеличивая секрецию инсулина.

Клиническая эффективность репаглинида аналогична сульфонилмочевины. Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг перед каждым приемом пищи для пациентов, которые ранее не принимали пероральные гипогликемические препараты. Максимальная доза составляет 4 мг перед каждым приемом пищи; доза должна быть пропущена, если пропустить прием пищи. Гипогликемия является наиболее распространенным побочным эффектом.

Натиглинид — Натиглинид (Starlix) — препарат, снижающий уровень глюкозы, очень короткого действия, механизм действия которого аналогичен сульфонилмочевине и почти одобрен FDA.Потенциальное преимущество этого препарата состоит в том, что он, по-видимому, оказывает влияние на первую фазу высвобождения инсулина, а не на позднюю фазу высвобождения инсулина. Первая фаза высвобождения инсулина является быстрой, непродолжительной и происходит в течение нескольких минут после приема пищи. Именно эта первая фаза высвобождения инсулина является аномальной при раннем диабете и часто встречается у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе до начала диабета. Обычная доза составляет 120 мг до еды.

МЕТФОРМИН — Метформин используется в Европе уже более тридцати лет и поступает в продажу в США с марта 1995 года.Он эффективен только в присутствии инсулина, но, в отличие от сульфонилмочевин, он не стимулирует секрецию инсулина напрямую. Его основным эффектом является усиление действия инсулина.

Как метформин увеличивает действие инсулина неизвестно, но известно, что он влияет на многие ткани. Одним из важных эффектов является подавление выхода глюкозы из печени.

Клиническое использование. Метформин чаще всего используют у пациентов с диабетом 2 типа, страдающих ожирением, поскольку он способствует умеренному снижению веса или, по крайней мере, стабилизации веса.Это контрастирует с повышенным аппетитом и увеличением веса, часто вызываемым инсулином и сульфонилмочевинами.

Метформин обычно снижает концентрацию глюкозы в крови натощак примерно на 20 процентов, ответ похож на тот, который достигается сульфонилмочевиной.

Метформин, назначаемый в сочетании с сульфонилмочевиной, снижает концентрацию глюкозы в крови больше, чем один из препаратов.

В дополнение к незначительной потере веса, метформин имеет два других преимущества по сравнению с сульфонилмочевинами.Они являются:

• Это менее вероятно, чтобы вызвать гипогликемию.
• Обладает выраженной гиполипидемической активностью, вызывая значительное снижение концентрации триглицеридов и свободных жирных кислот в сыворотке, небольшое снижение концентрации холестерина в липопротеинах низкой плотности (ЛПНП) в сыворотке и повышение уровня холестерина в сыворотке липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). концентрация.

Однако есть два недостатка метформина: риск лактоацидоза, описанный ниже, и его значительные желудочно-кишечные побочные эффекты.

Фармакокинетика — Метформин следует принимать во время еды и начинать с низкой дозы, чтобы избежать кишечных побочных эффектов. Доза может быть увеличена медленно по мере необходимости, максимум до 2550 мг / день (850 мг TID).

Побочные эффекты — Наиболее распространенными побочными эффектами метформина являются желудочно-кишечный тракт, включая металлический привкус во рту, легкую анорексию, тошноту, дискомфорт в животе и диарею. Эти симптомы обычно слабо выражены, преходящи и обратимы после снижения дозы или отмены препарата.

Редкой проблемой является лактоацидоз, который может привести к летальному исходу в половине случаев. Риск намного меньше, чем с другим бигуанидом, фенформином, который был изъят из употребления в Соединенных Штатах в 1970-х годах из-за этого осложнения. Серьезное накопление молочной кислоты обычно происходит только при наличии предрасполагающих условий, в том числе:

• Почечная недостаточность.
• Текущее заболевание печени или злоупотребление алкоголем.
• Сердечная недостаточность.
• Прошлая история лактоацидоза.
• Тяжелая инфекция с пониженной перфузией тканей.
• Гипоксические состояния
• Серьезная острая болезнь
• Гемодинамическая нестабильность
• Возраст 80 лет или более

Наркотиков взаимодействий — существует потенциальное лекарственное взаимодействие между метформином и циметидином (тагамет), что приводит к повышению уровня метформина в крови. Это взаимодействие может увеличить риск гипогликемии у пациентов, принимающих метформин плюс сульфонилмочевину или инсулин, и может увеличить риск лактоацидоза у пациентов с нарушениями функции почек.Эти риски могут увеличиться сейчас, когда циметидин доступен без рецепта. Другие h3-блокаторы с меньшей вероятностью могут вызвать эту проблему.

Производитель также рекомендует прекратить прием метформина на 48 часов после любой радиологической процедуры, включающей введение йодированного контрастного вещества в кровь. Обоснование этой рекомендации состоит в том, чтобы избежать возможности высоких концентраций метформина в плазме, если у пациента развивается острая почечная недостаточность, вызванная контрастом

ТИАЗОЛИДИНЕДИОНЫ — Тиазолидиндионы, такие как Avandia (Росиглитазон) и Actos (Пиоглитазон), восстанавливают резистентность к инсулину, воздействуя на мышцы, жир и, в меньшей степени, на печень, увеличивая использование глюкозы и уменьшая выработку глюкозы.

Механизм, с помощью которого тиазолидиндионы усиливают действие инсулина, не совсем понятен, но они могут действовать путем перераспределения жира из висцерального отдела в подкожный отдел. Мы знаем, что висцеральный жир связан с инсулинорезистентностью.

Эффективность. В одном большом исследовании 284 пациентов с диабетом 2 типа, получавших Резулин, снижение средней концентрации глюкозы в крови натощак было значительным, но не значительным в течение 12 недель; у пациентов, получавших плацебо, концентрация глюкозы в крови снизилась всего на 4 мг / дл.Значение HbA1c в группе троглитазона снизилось с 8,6 до 8,1 процента.

Тиазолидиндионы также эффективны при применении в комбинации с метформином, хотя в настоящее время они не одобрены для этой цели.

Безопасность

— Были сообщения о серьезных повреждениях печени у небольшого числа пациентов, получающих Резулин, и этот продукт был удален с рынка. Большинство случаев поражения печени происходили на ранних этапах лечения препаратом и были обратимыми, когда оно было прекращено, но были некоторые случаи смерти.Более новые агенты, такие как Actos и Avandia, имеют гораздо меньшую частоту возникновения этого побочного эффекта.

ИНГИБИТОРЫ АЛЬФА-ГЛЮКОЗИДАЗЫ — Ингибиторы альфа-глюкозидазы включают акарбозу (прекоза) и миглитол (глицет) и доступны в Соединенных Штатах. Они ингибируют ферменты верхних отделов желудочно-кишечного тракта, которые превращают диетический крахмал и другие сложные углеводы в простые сахара, которые могут всасываться. Результатом является замедление всасывания глюкозы после еды.

Как и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, у пациентов с сахарным диабетом 1 типа наблюдается снижение амплитуды отклонения глюкозы и HbA1c и возможное снижение ночной гипогликемии с ингибиторами альфа-глюкозидазы.

Основными побочными эффектами ингибиторов альфа-глюкозидазы являются метеоризм и диарея. Эти симптомы обычно слабо выражены и не требуют прекращения терапии.

,

Гипогликемические пероральные препараты | Медицинская онлайн-библиотека Lecturio

Фармакология

ПРОДОЛЖАЙТЕ УЧИТЬСЯ НАЧИНАЙ СЕЙЧАС ПРОДОЛЖАЙТЕ УЧИТЬСЯ НАЧИНАЙ СЕЙЧАС КАТЕГОРИИ

• Медицинская онлайн-библиотека Lecturio
• Pre-Med Curriculum
  • Биология
  • Химия
  • Физика
  • Статистика
• Доклиническая учебная программа
  • Анатомия
  • Поведенческая наука
  • Биохимия
  • Биомедицинские науки
  • Эмбриология
  • Эпидемиология и биостатистика
  • Гистология
  • Иммунология
  • Микробиология
  • Патология
  • Фармакология
  • Физиология
• Клинический учебный план
  • Анестезиология
  • Кардиология
  • Дерматология
  • Экстренная медицина
  • Эндокринология
  • Семейная медицина
  • Гастроэнтерология
  • Гинекология
  • Гематология
  • Гепатология
  • Инфекционные заболевания
  • Медицинская генетика
  • Неврология
  • Офтальмология
  • Отоларингология (ЛОР)
  • Онкология
  • Ортопедия
  • Психиатрия
  • Педиатрия
  • Радиология
  • Ревматология
  • Болезни репродуктивной системы
  • Респираторная медицина
  • Хирургия
  • нефрология / урология
  • Сосудистая медицина
• Учиться и учить медицине

• Медицинская онлайн-библиотека Lecturio
• Pre-Med Curriculum
  • Биология
  • Химия
  • Физика
  • Статистика
• Доклиническая учебная программа
  • Анатомия
  • Поведенческая наука
  • Биохимия
  • Биомедицинские науки
  • Эмбриология
  • Эпидемиология и биостатистика
  • Гистология

.

PPT — пероральные гипогликемические препараты PowerPoint Presentation, free download

пероральные гипогликемические препараты Prof. Hanan Hagar

Задачи К концу этой лекции студенты должны быть в состоянии: • Классифицировать различные категории оральной гипогликемии наркотики. • Определить механизм действия, фармакокинетику и фармакодинамику каждого класса пероральных гипогликемических препаратов. • Определите клиническое применение гипогликемических препаратов. • Знайте побочные эффекты, противопоказания для каждого класса пероральных гипогликемических препаратов.

Пероральные гипогликемические препараты 1. Сульфонилмочевинные препараты 2. Меглитиниды 3. Бигуаниды 4. Ингибиторы альфа-глюкозидазы. 5. Тиазолидиндионы. 6. Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (DPP-4). Препараты, которые увеличивают количество инсулина, выделяемого поджелудочной железой. • Включают: • Сульфонилмочевины. • Меглитиниды. , что вызывает увеличение внутриклеточного кальция в бета-клетках, что стимулирует высвобождение инсулина.Механизм действия сульфонилмочевин:

Механизмы высвобождения инсулина

продолжительного действия короткого действия Промежуточное действие Классификация сульфонилмочевины Первое поколение короткого действия Второе поколение короткого действия Толбутамид Ацетогексамид глицеридоглимидоглидоглимидоглидиглимидглуклимидоглуклимидоглурбамидоглидоглимидглуклимидизолиберидизолидингликольдисульфид натрия Глуксульфид глюмидизолиблидитамидоламидитамидитамида

Фармакокинетика сульфонилмочевины: Перорально, хорошо всасывается. Достичь пиковой концентрации через 2-4 часа.Все они сильно связаны с белками плазмы. Продолжительность действия является переменной. Второе поколение имеет большую продолжительность, чем первое.

Метаболизируется в печени. выводится с мочой (пожилые и почечные заболевания). Пересекает плаценту, стимулирует β-клетки плода к выделению инсулина → гипогликемия плода при рождении. Фармакокинетика сульфонилмочевин:

Сульфонилмочевины первого поколения

Толбутамид: безопасен для пожилых пациентов с диабетом или больных с почечной недостаточностью.Сульфонилмочевины первого поколения

Glipizide — glyburide (Глибенкламид) Более мощный, чем первое поколение. Имеют большую продолжительность действия. Меньшая частота применения У меньшего количества побочных эффектов У меньшего количества лекарственных взаимодействий Сульфонилмочевины второго поколения

Сульфонилмочевины второго поколения

Нежелательные эффекты: 1. Гиперинсулинемия и гипогликемия: меньше при толбутамиде. Больше в пожилом возрасте, заболевания печени или почек.2. Прибавка в весе из-за увеличения аппетита 3. GIT расстроен.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: печеночная недостаточность или почечная недостаточность Беременность и период лактации сахарный диабет I типа

меглитиниды репаглинид быстро действующий инсулин секреции

Механизм действия: стимулируют высвобождение инсулина из функционирующих бета-клеток с помощью блокирование АТФ-чувствительных К-каналов, приводящее к притоку кальция и экзоцитозу инсулина.

Фармакокинетика меглитинидов Перорально, хорошо всасывается. Очень быстрое начало действия, пик 1 ч. короткая продолжительность действия (4 ч). Метаболизируется в печени и выводится с желчью. Принимается перед каждым приемом пищи (3 раза в день).

Диабет II типа: монотерапия или в сочетании с метформином (лучше, чем монотерапия). Особое применение у пациентов с аллергией на серу или сульфонилмочевины. Использование Meglitinides

Гипогликемия. Прибавка в весе. Побочные эффекты меглитинидов

Сенсибилизаторы инсулина Препараты, повышающие чувствительность органов-мишеней к инсулину. Включают бигуаниды тиазолидиндионы (глитазоны)

сенсибилизаторы инсулина бигуаниды метформин

Не требует функционирования В-клеток. Не стимулирует высвобождение инсулина. Увеличивает утилизацию глюкозы в периферических тканях (гликолиз тканей). Ингибирует печеночный глюконеогенез.Ухудшает всасывание глюкозы из ЖКТ. Снижает уровень глюкагона в плазме. LDL & VLDL.  ЛПВП Механизм действия метформина

перорально. НЕ связан с белком сыворотки. НЕ метаболизируется. t ½ 3 часа. Из организма без изменений в моче Фармакокинетика metformin

диабета типа II, особенно, у людей с избыточным весом и ожирением (с инсулинорезистентностью). Преимущества: нет риска развития гиперинсулинемии, гипогликемии или увеличения веса (анорексия). Применение метформина

Нарушения ЖКТ: тошнота, рвота, диарея Длительное использование влияет на всасывание витамина B12.Лактоацидоз: у пациентов с заболеваниями почек, печени, легких или сердца. Металлический привкус во рту. Побочные эффекты метформина

Беременность. Почечная болезнь. Болезнь печени. Алкоголизм. Условия, предрасполагающие к гипоксии как сердечно-легочной дисфункции. Противопоказания к применению метформина

Сенсибилизаторы инсулина Тиазолидиндионы (глитазоны) Пиоглитазон (Actos)

Механизм действия Активирует PPAR- (рецептор-активируемый пролифератором пероксисом-).Уменьшить резистентность к инсулину. Повысить чувствительность тканей-мишеней к инсулину. Увеличение поглощения и использования глюкозы в мышцах и жировой ткани.

Фармакокинетика пиоглитазона Перорально (один раз в день). Сильно связывается с альбуминами плазмы (99%). Медленное начало активности Период полувыведения 3-4 ч. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой 64% и желчью

Сахарный диабет II типа с инсулинорезистентностью. Используется отдельно или в сочетании с сульфонилмочевиной, бигуанидами.Нет риска гипогликемии при использовании в одиночку. Использование пиоглитазона

Гепатотоксичность ?? (функциональные пробы печени на 1-й год терапии ). Задержка жидкости (отек). Осадок застойной сердечной недостаточности. Небольшое увеличение веса. Побочные эффекты пиоглитазона

Противопоказания к применению пиоглитазона Застойная сердечная недостаточность. Беременность. Кормящие женщины Значительные заболевания печени.

Ингибиторы -глюкозидазы Акарбоза

Являются обратимыми ингибиторами кишечных glu-глюкозидаз на границе кишечной щетки , которые ответственны за переваривание углеводов.уменьшить усвоение углеводов и всасывание глюкозы в тонкой кишке. Ингибиторы -глюкозидазы

Снижение постпрандиальной гипергликемии. Принимается непосредственно перед едой. Нет гипогликемии, если используется один. Ингибиторы -глюкозидазы

Акарбоза Принимается внутрь, плохо всасывается. Метаболизируется кишечными бактериями. Выводится с калом и мочой. Кинетика ингибиторов glu-глюкозидазы

Использует только на самых ранних стадиях нарушения толерантности к глюкозе.В сочетании с сульфонилмочевиной в лечении диабета 2 типа для улучшения контроля глюкозы в крови. Использование ингибиторов glu-глюкозидазы

GIT: метеоризм, диарея, боль в животе Неблагоприятные эффекты ингибиторов glu-глюкозидазы

ингибиторы дипептидилпептидазы-4 ингибиторы Dipeptip-4- ингибиторы 4-пептидипептида (ингибиторы DP-пептид) 6-ингибиторы DP-пептидипептиды (ингибиторы DP-пептид) 6-ингибиторы DP-пептидипептиды Ситаглиптин

(ингибиторы DPP-4) Ситаглиптин Перорально вводится один раз в день с периодом полувыведения 8-14 ч. Доза уменьшается у пациентов с почечной недостаточностью

Механизм действия ситаглиптина Ингибирует DPP-4, который ингибирует фермент DPP-4 метаболизирует природные инкретиновые гормоны, таким образом увеличивая секрецию инкретина (желудочно-кишечные гормоны, выделяемые в ответ на пищу).Гормоны инкретина снижают уровень глюкозы в крови путем: • увеличения секреции инсулина • уменьшения секреции глюкагона.

Механизм действия ингибиторов DPP-4

Клинически использует сахарный диабет 2 типа в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными антидиабетическими препаратами, когда диеты и физических упражнений недостаточно. Побочные эффекты Тошнота, боль в животе, диарея.

РЕЗЮМЕ

.

PPT — Инсулин и пероральные гипогликемические препараты PowerPoint Presentation, скачать бесплатно

Инсулин и пероральные гипогликемические препараты

Сахарный диабет • Группа заболеваний, характеризующихся высоким уровнем глюкозы в крови в результате дефектов в производстве инсулина, действие инсулина или и то и другое • 194 миллиона человек во всем мире • 90% случаев относятся к типу 2

КЛАССИФИКАЦИЯ • ТИП 1 (IDDM, 10%) • Дефицит секреции инсулина • Генетическая предрасположенность и возможные связи с вирусными инфекциями и факторами окружающей среды • Возможен аутоиммунный процесс с разрушением бета-клеток поджелудочной железы. • Требуются добавки инсулина, склонные к развитию DKA (酮症酸中毒）

КЛАССИФИКАЦИЯ • ТИП 2 (NIDDM, 90%) • Устойчивость к действию инсулина на органы-мишени • Снижение выработки инсулина. • Повышенный риск при ожирении с высоким содержанием жиров и высоким содержанием калорий. • Более сильная генетическая предрасположенность. n • Разнообразие начальных представлений: HHNKS (HN 血糖 高渗 性 非 酮症 综合征), нефропатия, ретинопатия, невропатии. • Болезнь может быть отсрочена или предотвращена с изменениями образа жизни. Полифагия • Потеря веса ТИП 1 DM — острый, тяжелый ТИП 2 DM — хронический, менее тяжелый

Терапия сахарного диабета • Диета • Физические упражнения • Инсулин и его усилители • Пероральные гипогликемические препараты

Инсулин и усилители его действия

Структура инсулина

Инсулин • 1.Фармакологические эффекты • Углеводный обмен: снижение уровня глюкозы в крови путем окисления глюкозы и гликолиза , гликогенолиза , синтеза гликогена , глюконеогенеза  • (2) Метаболизм липидов: синтез жиров , липолиз , жирные кислоты без плазмы , кетоновые тела  • (3) Белковый метаболизм: активный транспорт аминокислот , включение аминокислот в белок , катаболизм белка  • ЧСС , сократимость миокарда , почечный кровоток • Механизм действия инсулина • Взаимодействие с рецептором инсулина

Инсулин • 1.Фармакологические эффекты • Углеводный обмен: снижение уровня глюкозы в крови путем окисления и гликолиза , гликогенолиза , синтеза гликогена , глюконеогенеза  • (2) Метаболизм липидов: синтез жиров , липолиз , жирные кислоты без плазмы , кетоновые тела  • (3) Белковый обмен: активный транспорт аминокислот , включение аминокислот в белок , катаболизм белка  • ЧСС , сократимость миокарда , почечный кровоток • Механизм действия инсулина • Взаимодействие с рецептором инсулина

Взаимодействие между инсулином и его рецептором IRS: субстрат рецептора инсулина tyr: тирозин P: фосфат

Инсулин • 2.Клиническое применение • Сахарный диабет 1 типа • (2) Сахарный диабет 2 типа: отказ от других лекарств или контроль диеты • (3) Диабетические осложнения: диабетический кетоацидоз (酮症酸中毒), гиперосмотическая некетозная кома (高渗 性 非 酮症 性)昏迷） • (4) Критические ситуации пациентов с диабетом: лихорадка, тяжелая инфекция, беременность, травма, операция • (5) Прочие: внутриклеточная недостаточность K +

3. Препараты

Аналоги инсулина быстрого действия Текущие агенты включают лиспро (赖 脯 胰岛素), аспарт (门冬 胰岛素) и глулизин (赖 谷 胰岛素).（人 胰岛素 类似物） После инъекции остаются мономерными, что приводит к быстрому всасыванию и относительно быстрому возникновению и смещению. Начало действия составляет 5-15 минут, с пиковым действием через 30-60 минут и продолжительностью ~ 2-5 часов. Преимущества включают в себя: повышенное удобство — можно принимать непосредственно перед едой. лучший постпрандиальный гликемический контроль. Недостатки включают в себя: короткая продолжительность действия — может быть проблематичным при диабете 1 типа без базальной инсулинизации, как при NPH перед сном. дороже, чем обычный инсулин (вдвое дороже).

3. Препараты

Обычный инсулин Указывается как чистый или неизмененный инсулин. Начало действия 30-60 минут, пик действия 2-4 часа, продолжительность действия: 5-7 часов. Преимущества: Недорого Долгий послужной список безопасности. Недостатки: необходимо принимать дозы за 30-45 минут до еды. Эффект на самом деле не быстрый … он замедлен, что может привести к постпрандиальной гипергликемии, поздней гипогликемии.

3.Препараты

Glargine (Lantus 甘 精 胰岛素) Аналог инсулина длительного действия. Начало составляет ~ 90 минут, и это практически без пиков. Продолжительность 20-24 часа. Обеспечивает плоскую базальную инсулинизацию. Дороже не смешивается с другими инсулинами. • Медицинское письмо, том 43, 6 августа 2001 г.

Смешанный инсулин • 70-30: человеческий однокомпонентный инсулин (单组份 人 胰岛素) 30%, суспензия изофана человеческого инсулина (精 蛋白 锌 人 胰岛素） 70 %. • 50-50: человеческий однокомпонентный инсулин (单组份 人 胰岛素) 50%, суспензия изофана человеческого инсулина (精 蛋白 锌 人 胰岛素) 50%.• Начало: 0,5 часа, пик 2-12 часов, продолжительность: 16-24 часа. За 30 минут до завтрака.

Инсулин 4. Неблагоприятные эффекты (1) Гиперчувствительность: лечение антагонистом Н2-рецепторов, глюкокортикоидами, замененными человеческим или высокочистым инсулином (2) Гипогликемия: (потоотделение, голод, слабость, тахикардия, нарушение зрения, головная боль, кома, шок и т. д.), пить воду, содержащую глюкозу, или лечить 50% глюкозой (3) Липоатрофия: локализована в местах инъекций (4) Резистентность к инсулину: острая: стресс и т. д.индуцированный, требуется большая доза инсулина Хронический: потребность> 200 Ед / сут и без осложнений

Инсулин 4. Побочные эффекты (5) Увеличение массы тела (6) Аметропический глаз 屈光 不正 (7) Отек

Усилители действия инсулина (пероральные гипогликемические препараты) Тиазолидиндионы (ТД) 化合物 唑 烷酮 类 化合物 Бигуаниды (双胍类)

Усилители действия инсулина Тиазолидиндионы (ТД) lit 烷酮 lit lit lit lit lit lit lit 酮 酮 酮 酮 酮 酮 酮 酮 酮 酮 酮000 格 列 酮

Усилители инсулинового действия Росиглитазон 酮 列 酮 Пиоглитазон 吡 格 列 酮

Усилители инсулинового действия 1.Фармакологические эффекты Селективные агонисты для рецептора-активатора пролифератора ядерной пероксисомы—(PPAR, 过氧化物 酶 增殖 体 激活 受体 ). (1) Жировые клетки дифференцируются во множество мелких жировых клеток и увеличивают экспрессию GLUT-4 (2) Увеличивают передачу сигнала инсулина (Росиглитазон увеличивают рецепторы инсулина) (3) Уменьшают экспрессию лептина, IL-6 и TNF-альфа в жире клетки (4) увеличивают транскрипцию и экспрессию GLUT1,4 (5) ингибируют опосредованный VEGF ангиогенез, чтобы предотвратить осложнения. (6) Повышение уровня адипонектина, восстановление функции В-клеток.

Усилители действия инсулина 1.Фармакологические эффекты (1) Снижение резистентности к инсулину (2) Регуляция метаболизма липидов: ТГ, свободная жирная кислота, ЛПНП  (3) Антигипертензивные эффекты (4) Влияние на сосудистые осложнения у пациентов типа 2 (5) Восстановление функции В-клеток

Усилители инсулинового действия 2. Клиническое применение Используется для лечения инсулинорезистентных пациентов с диабетом или пациентов типа 2 3. Побочные эффекты Отек, головная боль, миалгия, реакции ЖКТ, поражение печени (троглитазон)

Усилители инсулинового действия Бигуаниды （双胍类） Метформин 二甲双胍 （甲 福明） Фенформин 苯乙 双胍 （苯乙 福明）

Бигуаниды 1.Фармакологические эффекты увеличивают поглощение глюкозы в жировых тканях и анаэробный гликолиз в скелетных мышцах, уменьшая поглощение глюкозы в кишечнике, глюконеогенез и высвобождение глюкагона. 2. Клинически использует умеренно инсулиннезависимых пациентов с ожирением. 3. Неблагоприятные эффекты: тяжелый лактоацидоз (реже метформин), нарушение всасывания витамина В12 и фолиевой кислоты.

Другие пероральные гипогликемические препараты Устные секреции инсулина сульфонилмочевины (磺酰脲类) Ингибиторы репаглинид инкретина (GLP-1) миметики дипептидилпептидазы IV (DPP-IV)

Пероральные гипогликемические препараты Сульфонилмочевины (磺酰脲类） Толбутамид (D860)脲 (优 降糖) Глипизид 格 列 吡嗪 Гликлазид 格列齐特 (达 美 康)

Сульфонилмочевины • 1.Фармакологические эффекты • Гипогликемический эффект: • блокирование АТФ-чувствительного K + канала: приток Ca2 + release, высвобождение инсулина , стимулирование секреции инсулина • увеличение связывания инсулина и его рецепторов (все еще эффективно после длительного использования для восстановления уровня инсулина) • утилизация глюкозы , синтез гликогена и жира, количество и сродство к рецептору инсулина , метаболизм инсулина ↓ • (2) Антидиуретический эффект • (3) Влияние на функцию коагуляции

Действие сульфонилмочевины

Сульфонилмочевины 1.Фармакологические эффекты Гипогликемический эффект: блокирование АТФ-чувствительного K + канала: приток Ca2 + +, высвобождение инсулина stim, стимулирование секреции инсулина, увеличение связывания инсулина и его рецепторов (все еще эффективно после длительного использования для восстановления уровня инсулина) утилизация глюкозы, гликоген и синтез жира , количество и сродство к рецептору инсулина , метаболизм инсулина ↓ (2) Антидиуретический эффект (хлорпропамид): эффект антиуретического гормона (АДГ)  (3) Влияние на функцию коагуляции (гликлазид)

Сульфонилмочевины 2 ,Клиническое применение (1) Инсулин-независимые пациенты с диабетом (тип 2): отдельно или в сочетании с инсулином (2) Несахарный диабет (尿崩症): хлорпропамид (氯 磺 丙 脲)

сульфонилмочевины 3. Побочные эффекты ( 1) реакции желудочно-кишечного тракта (2) реакции ЦНС (3) гипогликемия: особенно у пожилых, печеночная или почечная недостаточность (4) другие: холестатическая желтуха, повреждение печени (хлорпропамид), лейкопения.

Сульфонилмочевины 4. Лекарственные взаимодействия (1) Потенцирование замещения гипогликемических эффектов при связывании белков плазмы: салициловая кислота, сульфаты, индометацин, пенициллин, варфарин и др.Ингибирование печеночных микросомальных ферментов: хлорамфеникола, варфарина (2) Ослабление гипогликемических эффектов. Индуцирование печеночных микросомальных ферментов: взаимодействия фенитоина, фенобарбитала и др. в фармакодинамике: глюкокортикоиды, тиазиды и др. ) • Фармакологические эффекты • Репаглинид снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя выделение инсулина из поджелудочной железы. • Это достигается путем закрытия АТФ-зависимых калиевых каналов в мембране бета-клеток.Это деполяризует бета-клетки, открывая кальциевые каналы клеток, и в результате приток кальция вызывает секрецию инсулина. • Защитите бета-клетки. • Клиническое применение. • СД 2-го типа, диабетическая нефропатия, пациент пожилого возраста. 1) Mimetics Механизм действия: действует как повышающий секрецию инсулина в ответ на пероральную нагрузку глюкозой. Подавляет секрецию глюкагона после приема пищи. Повышает секрецию инсулина глюкозо-зависимым способом. Увеличивает секрецию соматостатина, которая ингибирует высвобождение глюкагона. Задержка опорожнения желудка. Централизованное подавление аппетита.• Китинг, наркотики. 65 (12): 1681-92, 2005. Риддл и Друкер. Диабет Уход 2006; 29: 435-49.

Миметики Incretin (GLP-1) Эксенатид (Byetta) является первым инкрементальным миметиком на рынке. Синтетическая версия белка слюны, обнаруженная у монстра Гила, перекрывается на 53% с человеческим GLP-1. Необходимо принимать в виде инъекций BID за 60 минут до еды. Основные побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея. Увеличивает риск острого панкреатита. Использование не рекомендуется при тяжелой почечной недостаточности.Не рекомендуется в качестве монотерапии. Применяется в качестве дополнительной терапии с SU, метформином или TZD. Увеличивает риск гипогликемии при добавлении к терапии SU. Основным преимуществом является потеря веса (~ 5 кг), а также поддержание эффекта (сохранение функции бета-клеток). Эффективность: снижение А1С ~ 1,0%. Exenatide ГПП-1Human QGHAEGTFTSDVSSYLEGAAK EFIAWLVKR -N h3 А. К. R SYL GQ AKE Сайт о DPP-IV инактивация • Keating, Drugs 2005 65 (12): 1681-92

дипептидилпептидазы IV (DPP-IV) Ингибиторы Механизм Действие: Действует для предотвращения распада внутреннего GLP-1, тем самым повышая уровни портального GLP-1. Ситаглиптин (Januvia) является первым ингибитором DPP-IV на рынке.Эффективен в качестве монотерапии или при использовании в сочетании с метформином или тиазолидиндионом. Эффективность: снижение А1С ~ 0,8%. Риддл и Друкер. Диабет Уход 2006; 29: 435-49.

Пероральные гипогликемические препараты Ингибиторы G-глюкозидазы (Акарбоза 糖 糖 Снижение кишечной абсорбции крахмала (淀粉), декстрина (糊精) и дисахаридов (二 糖) путем ингибирования действие border-глюкозидазы кишечной кисти вместе с инсулином, после еды.• задерживать абсорбцию глюкозы, ингибировать секрецию глюкагона • Symlin был одобрен FDA для использования диабетом 1 и 2 типа, которые используют инсулин. Symlin позволяет пациентам использовать меньше инсулина, снижает средний уровень сахара в крови и уровень сахара в крови после еды. • Помимо аналогов инсулина, симлин является единственным лекарственным средством, одобренным FDA для снижения уровня сахара в крови у диабетиков 1-го типа, начиная с инсулина в начале 1920-х годов. Диабетическая невропатия

.

No related posts.